(4E)-SUN9221

(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic receptor 和 5-HT2 receptor 拮抗剂,具有抗高血压和抗血小板聚集的功效。

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信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 心血管疾病

(4E)-SUN9221有效抑制胶原蛋白,ADP和肾上腺素诱导的血小板聚集,在富含人血小板的血浆(PRP)中IC50分别为10 nM,35 nM,14 nM。 (4E)-SUN9221显示有效的α1-肾上腺素能拮抗剂活性(pA2 = 8.89±0.21)和5-HT2拮抗剂活性(pA2 = 8.74±0.22)[1]。

(4E)-SUN9221(1,3,10mg/kg,po)在有意识的自发性高血压大鼠(SHR)中以剂量依赖性方式降低血压。 (4E)-SUN9221(3mg/kg)在SHR中表现出抗高血压活性[1]。

[1]. Mizuno A, et al. Synthesis and pharmacological evaluation of pyrroloazepine derivatives as potent antihypertensive agents with antiplatelet aggregation activity. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1999 Feb;47(2):246-56.

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