KW-8232

KW-8232用途

KW-8232,一种口服活性抗骨质疏松剂,可减少PGE2的生物合成[1]。

KW-8232名称

[ CAS 号 ]:
217813-15-5

[ 英文名 ]:
KW-8232

[英文别名 ]:

KW-8232生物活性

[ 描述 ]:

KW-8232,一种口服活性抗骨质疏松剂,可减少PGE2的生物合成[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Prostaglandin Receptor[1]


[体外研究]

KW-8232是一种抗骨质疏松剂。KW-8232减少小鼠成骨细胞中PGE2的生物合成[1]。KW-8232具有抗SARS-CoV-2(EC50~1.2μM)的抗病毒活性[2]。

[体内研究]

KW-8232(3,10,30mg/kg,p.o.)能显著增加大鼠固定腿的股骨骨密度(BMD),并影响固定诱导的异常骨转换率。KW-8232仅在30mg/kg时显著减少神经切除大鼠的尿钙排泄,并显著减少神经切除大鼠的尿吡啶和脱氧吡啶二酮排泄,这是骨吸收的标志。KW-8232抑制骨丢失可能是由于通过调节PGE2的产生来降低前列腺素(PGs)刺激的骨吸收[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(5周龄)[1]。剂量：1、3、10和30 mg/kg。给药：从神经切除术前1天开始,每天口服一次,持续28天。结果：仅在30mg/kg时,神经切除大鼠尿钙排泄量减少。

[参考文献]

[1]. Uchii M, et al. Effect of KW-8232, a novel anti-osteoporotic agent, on bone loss in sciatic neurectomized rats. Jpn J Pharmacol. 1998 Oct;78(2):241-3.

[2]. Shiwei Wang, et al. A Transferable Deep Learning Approach to Fast Screen Potent Antiviral Drugs against SARS-CoV-2. bioRxiv. 2020.

KW-8232物理化学性质

[ 沸点 ]:
805.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C37H39ClN4O5S

[ 分子量 ]:
687.24700

[ 闪点 ]:
440.9ºC

[ 精确质量 ]:
686.23300

[ PSA ]:
103.70000

[ LogP ]:
7.12660

[ 蒸汽压 ]:
5.44E-27mmHg at 25°C

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