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DJ001

DJ001用途

DJ001 是一种高度特异性,选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂,IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性,对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。

DJ001名称

[ CAS 号 ]:
2161305-12-8

[ 英文名 ]:
DJ001

DJ001生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 1.43 μM (Protein tyrosine phosphatase-σ)[1]

[体外研究]

DJ001(5-1000ng/mL；3-7d；BM-KSL细胞)处理能增加BM-KSL细胞的百分比和数量。DJ001处理也显著增加了BM-KSL细胞3天培养中的集落形成细胞(CFCs)数量[1]。用300 cGy照射BM-KSL细胞,置于含20 ng/mL血小板生成素、100 ng/mL干细胞因子(SCF)、50 ng/mL Flt3配体(TSF)的培养基中,加用和不加1 μg/mL DJ001照射3天。与对照组相比,DJ001处理提高了BM CFCs和多能集落形成单位-粒细胞-红细胞-单核细胞-巨核细胞(CFU-GEMM)集落的回收率[1]。细胞活力测定[1]细胞系：BM-KSL细胞浓度：5ng/mL、10ng/mL、100ng/mL、1000ng/mL培养时间：3d或7d结果：BM-KSL细胞百分率和数量增加。在BM-KSL细胞的3天培养中,也显著增加了集落形成细胞(CFCs)的数量。

[体内研究]

DJ001(5 mg/kg；皮下注射；24小时；雌性C57BL/6小鼠)显著降低C57BL/6小鼠在500 cGy-TBI后24小时凋亡的BM-KSL细胞百分比。DJ001通过激活RhoGTPase、RAC1和诱导BCL-XL抑制辐射诱导的HSC凋亡[1]。动物模型：雌性C57BL/6小鼠(8-10周龄)全身照射(TBI)[1]剂量：5 mg/kg给药：皮下注射；24小时结果：500 cGy-TBI后24小时,C57BL/6小鼠BM-KSL细胞凋亡率显著降低。

[参考文献]

[1]. Zhang Y, et al. PTPσ inhibitors promote hematopoietic stem cell regeneration. Nat Commun. 2019 Aug 14;10(1):3667.

DJ001物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₂N₂O₃

[ 分子量 ]:
268.27

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

DJ001安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi