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N-(5-(((5-(叔丁基)恶唑-2-基)甲基)硫基)噻唑-2-基)-1-(14-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氨基)-2-氧代-6,9,12-三氧杂-3-氮杂十四烷基)哌啶-4-甲酰胺

用途

THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。

名称

[ CAS 号 ]:
2139287-33-3

[ 中文名 ]:
THAL-SNS-032

[ 英文名 ]:
THAL SNS 032

生物活性

[ 描述 ]:

THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

CDK9[1]

[体外研究]

THAL-SNS-032选择性地诱导CDK9的降解[1]。 THAL-SNS-032减少延长聚合酶II [1]。 THAL-SNS-032抑制MOLT4细胞的增殖,IC50为50 nM [1]。

[参考文献]

[1]. Olson CM，et al. Pharmacological perturbation of CDK9 using selective CDK9 inhibition or degradation. Nat Chem Biol. 2018 Feb;14(2):163-170.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₀H₅₂N₈O₁₀S₂

[ 分子量 ]:
869.02

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥，惰性气体

推荐生产厂家/供应商：

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