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ATM抑制剂-1

ATM抑制剂-1用途

ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM,对 mTOR (IC50,21 μM),DNAPK (IC50,2.8 μM),PI3Kα (IC50,3.8 μM),PI3Kβ (IC50,10.3 μM),PI3Kγ (IC50,3 μM) 和 PI3Kδ (IC50,0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。

ATM抑制剂-1名称

[ CAS 号 ]:
2135639-94-8

[ 中文名 ]:
ATM抑制剂-1

[ 英文名 ]:
ATM Inhibitor-1

ATM抑制剂-1生物活性

[ 描述 ]:

ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM,对 mTOR (IC50,21 μM),DNAPK (IC50,2.8 μM),PI3Kα (IC50,3.8 μM),PI3Kβ (IC50,10.3 μM),PI3Kγ (IC50,3 μM) 和 PI3Kδ (IC50,0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> ATM/ATR
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> ATM/ATR

[ 靶点 ]

ATM:0.7 nM (IC50)

ATM:2.8 nM (IC50, Cellular assay)

PI3Kδ:0.73 μM (IC50)

PI3Kγ:3 μM (IC50)

PI3Kα:3.8 μM (IC50)

PI3Kβ:10.3 μM (IC50)

DNAPK:2.8 μM (IC50)

mTOR:21 μM (IC50)


[体外研究]

ATM Inhibitor-1(化合物21)是一种高效,选择性和口服活性的ATM抑制剂,IC50为0.7 nM,对mTOR(IC50,21μM),DNAPK(IC50,2.8μM),PI3Kα(IC50)的活性较弱,3.8μM),PI3Kβ(IC50,10.3μM),PI3Kγ(IC50,3μM)和PI3Kδ(IC50,0.73μM)[1]。在细胞分析中,ATM抑制剂-1对ATM,ATR /PI3Kα和PI3Kβ/ mTOR的IC50分别为2.8 nM,>30μM和>19μM[1]。

[体内研究]

ATM抑制剂-1(化合物21; 50mg/kg口服,每周一次,每周3天,伊立替康给药后24小时开始,21天)与50mg/kg伊立替康联合显着降低SW620小鼠模型中的肿瘤生长[1] 。动物模型：SW620小鼠模型[1]剂量：50 mg/kg给药：PO,每周一次,每周3天,伊立替康给药后24小时开始,21天结果：抑制肿瘤生长,联合50 mg/kg伊立替康在SW620小鼠模型中。

[参考文献]

[1]. Barlaam B, et al. Discovery of a Series of 3-Cinnoline Carboxamides as Orally Bioavailable, Highly Potent, and Selective ATM Inhibitors. CS Med Chem Lett. 2018 Jul 13;9(8):809-814.

ATM抑制剂-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H36N6O3

[ 分子量 ]:
492.61

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