<生产厂家价格>

GLPG2938

GLPG2938用途

GLPG2938是一种有效的选择性S1P2拮抗剂。GLPG2938可用于特发性肺纤维化的研究[1]。

GLPG2938名称

[ CAS 号 ]:
2130996-00-6

[ 英文名 ]:
GLPG2938

GLPG2938生物活性

[ 描述 ]:

GLPG2938是一种有效的选择性S1P2拮抗剂。GLPG2938可用于特发性肺纤维化的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体

[ 靶点 ]

S1PR2

[体外研究]

GLPG2938(0.5~5μM；HPF细胞)在所有测试浓度下显著阻止S1P介导的收缩[1]。

[体内研究]

GLPG2938(1~10mg/kg；p、 o.)在所有受试剂量下均显示出明显的保护作用,从而导致Ashcroft评分在统计学上显著降低[1]。GLPG2938具有良好的药代动力学,半衰期长,清除率低,所有物种的生物利用度良好,尤其是在狗体内[1]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠[1]剂量：1~10 mg/kg给药：P.o.结果：在所有给药试验中显示出明显的保护作用,导致Ashcroft评分在统计学上显著降低。

[参考文献]

[1]. Mammoliti O, et al. Discovery of the S1P2 Antagonist GLPG2938 (1-[2-Ethoxy-6-(trifluoromethyl)-4-pyridyl]-3-[[5-methyl-6-[1-methyl-3-(trifluoromethyl)pyrazol-4-yl]pyridazin-3-yl]methyl]urea), a Preclinical Candidate for the Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. J Med Chem. 2021;64(9):6037-6058.

GLPG2938物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₉F₆N₇O₂

[ 分子量 ]:
503.4

GLPG2938

GLPG2938用途

GLPG2938名称

GLPG2938生物活性

GLPG2938物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物