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(+)-JQ1 PA

(+)-JQ1 PA用途

(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物,其 IC50 值为 10.4 nM。

(+)-JQ1 PA作用

(+)-JQ1 PA是JQ1的衍生物,它是BET的抑制剂。 (+)-JQ1 PA对BET的IC50为10.4 nM,MVQ中JQ1的IC50为14.3 nM; 11个细胞。

(+)-JQ1 PA名称

[ CAS 号 ]:
2115701-93-2

[ 中文名 ]:
(+)-JQ1 PA

[ 英文名 ]:
(+)-JQ1 PA

(+)-JQ1 PA生物活性

[ 描述 ]:

(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物,其 IC50 值为 10.4 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

10.4 nM (BET)[1].


[体外研究]

(+)- JQ1 PA是JQ1的衍生物,它是BET的抑制剂。 (+)- JQ1 PA对BET的IC50为10.4 nM,MVQ中JQ1的IC50为14.3 nM; 11个细胞[1]。

[细胞实验]

测试处理72小时后MV4; 11细胞的增殖,比较JQ1与JQ1-PA的比较。用DMSO,JQ1,JQ1-PA或JQ1-TCO(所有化合物均以500nM处理)处理48小时后MV4; 11细胞的细胞周期分布进行测试[1]。

[参考文献]

[1]. Tyler DS, et al. Click chemistry enables preclinical evaluation of targeted epigenetic therapies. Science. 2017 Jun 30;356(6345):1397-1401.


[相关活性小分子]

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)

(+)-JQ1 PA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H20ClN5OS

[ 分子量 ]:
437.95

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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