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地夸磷索四钠

地夸磷索四钠用途

Diquafosol tetrasodium是一种P2Y2受体激动剂,可刺激眼睛表面的液体和粘蛋白分泌,用于干眼病的局部治疗。

地夸磷索四钠名称

[ CAS 号 ]:
211427-08-6

[ 中文名 ]:
地夸磷索四钠

[ 英文名 ]:
Diquafosol Tetrasodium

[中文别名 ]:

地夸磷索钠

[英文别名 ]:

Diquafosol Impurity 7

地夸磷索四钠生物活性

[ 描述 ]:

Diquafosol tetrasodium是一种P2Y2受体激动剂,可刺激眼睛表面的液体和粘蛋白分泌,用于干眼病的局部治疗。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

在用10％和20％稀释的地夸富索素处理后,用30％稀释的地夸福因溶液处理1小时和6小时后,细胞活力显着降低。创伤单层后24小时,3％diquafosol和0.3％HCEC表现出比对照组显着更多的伤口愈合[1]。

[体内研究]

在大鼠干眼模型中,发现P2Y2激动剂diquafosol tetrasodium基于泪液分泌的增加,角膜上皮抗性和来自杯状细胞的含糖蛋白的部分的释放而改善表面健康。从2周开始并持续另外2周,当使用低浓度1％的地夸福索四钠时,染料外显率的最大下降约为50％[2]。 INS365在浓度超过0.1％w/v时显着抑制角膜损伤[3]。

[细胞实验]

使用MTT测定法测定人角膜上皮细胞（HCEC）的存活率。细胞是亚汇合的Diquafosol（100mL稀释10％，20％或30％）或DMEM（100mL）加入对照中。 1小时，6小时和24小时后，用PBS洗涤平板三次以除去药物。孵育24小时后评估细胞活力。然后将MTT添加到每个孔中。将样品在黑暗中于37℃温育4小时，然后除去培养基。将沉淀物重悬于DMSO中。在读板器上在570nm处测量吸光度[1]。

[动物实验]

大鼠：使用SD大鼠干眼模型，其中眶外泪腺摘除使Schirmer测试评分降低至少50％。 8周后，当角膜上皮通透性发生显着增加时，含有INS365的滴眼液在接下来的4周内每天施用六次，浓度为0.03％至3.0％。基于在初次施用后1,2和4周使用改进的荧光素外显率的前荧光计测量来评估角膜屏障功能。 INS365应用后，在t骨和球结膜的组织切片中评估高碘酸 - 希夫试剂（PAS）染色区[2]。

[参考文献]

[1]. Lee JH, et al. Comparison of cytotoxicities and wound healing effects of diquafosol tetrasodium and hyaluronic acid on human corneal epithelial cells. Korean J Physiol Pharmacol. 2017 Mar;21(2):189-195.

[2]. Fujihara T, et al. Improvement of corneal barrier function by the P2Y(2) agonist INS365 in a rat dry eye model. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2001 Jan;42(1):96-100.

[3]. Fujihara T, et al. INS365 suppresses loss of corneal epithelial integrity by secretion of mucin-like glycoprotein in a rabbit short-term dry eye model. J Ocul Pharmacol Ther. 2002 Aug;18(4):363-70.

[相关活性小分子]

地夸磷索四钠物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₂N₄Na₄O₂₃P₄

[ 分子量 ]:
878.23

[ 外观性状 ]:
白色或类白色结晶性粉末

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

地夸磷索四钠

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地夸磷索四钠生物活性

地夸磷索四钠物理化学性质

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