OP-3633

OP-3633用途

OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,其 IC50 值为 29 nM,具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用。

OP-3633名称

[ CAS 号 ]:
2102494-14-2

[ 英文名 ]:
OP-3633

OP-3633生物活性

[ 描述 ]:

OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,其 IC50 值为 29 nM,具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[ 靶点 ]

IC50: 29 nM (GR)[1]

[体外研究]

OP-3633表现出低黄体酮受体(PR)激动作用,EC50高于2500nM[1]。OP-3633表现出低雄激素受体(PR)拮抗作用,IC50为1135nM[1]。

[参考文献]

[1]. Du X, et al. Discovery of a Potent Steroidal Glucocorticoid Receptor Antagonist with Enhanced Selectivity against the Progesterone and Androgen Receptors (OP-3633). J Med Chem. 2019 Jul 25;62(14):6751-6764.

OP-3633物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₀H₃₉NO₂

[ 分子量 ]:
445.64

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