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MK-6884

MK-6884用途

MK-6884是一种M4毒蕈碱受体阳性变构调节剂(PAM),Ki值为0.19 nM。MK-6884可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884可以方便地用碳-11进行放射性标记,并作为正电子发射断层扫描(PET)显像剂[1]。

MK-6884名称

[ CAS 号 ]:
2102194-04-5

[ 英文名 ]:
MK-6884

MK-6884生物活性

[ 描述 ]:

MK-6884是一种M4毒蕈碱受体阳性变构调节剂(PAM),Ki值为0.19 nM。MK-6884可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884可以方便地用碳-11进行放射性标记,并作为正电子发射断层扫描(PET)显像剂[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

M4 muscarinic receptor[1]


[体外研究]

MK-6884(化合物13；0-22µM)是在基于细胞的Ca2+动员试验中具有ACh功能的PAM,EC50为27 nM[1]。

[体内研究]

[11C]MK-6884(化合物13)在恒河猴体内显示出0.83的不可置换结合电位(BPND)[1]。[11C]MK-6884(约185 MBq,<2μg；单次静脉注射)分布在恒河猴大脑中已知存在的M4受体上[1]。[11C]MK-688可以穿透猴子的血脑屏障[1]。

[参考文献]

[1]. Tong L, et al. Discovery of [11C]MK-6884: A Positron Emission Tomography (PET) Imaging Agent for the Study of M4Muscarinic Receptor Positive Allosteric Modulators (PAMs) in Neurodegenerative Diseases. J Med Chem. 2020;63(5):2411-2425.

MK-6884物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H25N5O

[ 分子量 ]:
411.50

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