RWJ-51204
RWJ-51204用途
RWJ-51204 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂,Ki 值为 0.2-2 nM。
RWJ-51204名称
RWJ-51204生物活性
[ 描述 ]:
RWJ-51204 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂,Ki 值为 0.2-2 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Ki: 0.2-2 nM (GABA(A))[1]
[体外研究]
RWJ-51204与大脑皮层,小脑或髓质-脊髓中的受体结合,Ki范围为0.2至0.6 nM。
[体内研究]
RWJ-51204在抗焦虑功效测试中具有口服活性。当口服给药时,WJ 51204剂量相关地拮抗PTZ诱导的阵挛性惊厥(ED 50 = 0.04mg/kg)。 RWJ-51204在猴子的冲突试验中有效(ED50约为0.5毫克/千克口径)。 RWJ-51204有效地损害大鼠的旋转棒性能(ED50 = 0.12mg/kg),并且以30mg/kg口服给予RWJ-51204的所有大鼠表现出镇静作用,骨骼肌张力降低和旋转棒性能受损。
[激酶实验]
对于每个样品,将含有0.1至0.2mg蛋白质的膜部分的一部分在2mL含有0.1M NaCl和0.01至0.03μCi的3H标记配体[3H] Ro15-的3mM磷酸盐缓冲溶液中温育。 4513,[3H]氟马西尼。使受体 - 配体结合反应在21-23℃(30分钟)的环境温度下达到平衡,然后通过真空过滤终止反应以将孵育介质与生物膜分离。洗涤膜样品以除去未结合的配体。使用液体闪烁光谱法定量与每个膜样品结合的3 H.
[动物实验]
将成年大鼠除去水48小时,并且在测试前将其剥夺食物至少16小时。在剥夺水的第一个24小时后,将它们放置在声音衰减室中训练一段时间,在其中允许从含有自来水的瓶中舔200次。第二天进行实验。通过管饲法口服施用载体或化合物,并且在给药后的特定时间,将大鼠置于室中并允许获得自来水。在水瓶的不锈钢吸管中的第一次舔开始3分钟的测试,其中每20次舔受到通过吸管输送的0.2s,0.5mA冲击(均方根,在电极上测量)的惩罚。 。如果大鼠在5分钟内未能饮用,则终止实验,并评估它们中枢神经系统抑制的迹象。在该实验中不再使用大鼠。化合物在该测定中的抗焦虑作用是根据每个剂量的大鼠数确定的,所述大鼠接受大量冲击,所述冲击等于或大于所计算的大约600次载体处理所接受的电击数的计算的第90百分位数。老鼠。当给药后1小时测试大鼠时,该标准是8次电击,当给药后4小时测试大鼠时,10次电击。
[参考文献]
[相关活性小分子]
(+)-荷包牡丹碱; 右旋荷包牡丹碱; 毕枯枯林; 山乌龟碱
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木防己苦毒素
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羧甲氧基胺半盐酸盐
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利鲁唑
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巴氯芬
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巴米沙尼
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(R)-巴氯芬(mM/ml)
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艾替伏辛
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依托咪酯
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银杏内酯 A
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3'-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-1-基]-[1,1'-联苯]-2-甲腈
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5alpha-孕甾-3alpha-醇-20-酮
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4-苄氧基苯基异硫氰酸酯
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L-655708
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1-(2-((3R,5R,8R,9R,10S,13S,14S,17S)-3-羟基-3,13-二甲基十六氢-1H-环戊二烯并[a]菲-17-基)-2-氧代乙基)-1H-吡唑-4-甲腈
RWJ-51204物理化学性质
[ 密度 ]:
1.418g/cm3
[ 沸点 ]:
532.95ºC at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C21H19F2N3O3
[ 分子量 ]:
399.39100
[ 闪点 ]:
276.118ºC
[ 精确质量 ]:
399.13900
[ PSA ]:
68.75000
[ LogP ]:
3.40780
[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.645
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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