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AM-8123

AM-8123用途

AM-8123是一种口服有效的APJ激动剂。AM-8123抑制Forskolin刺激的cAMP产生并促进Gα蛋白活化。AM-8123可用于心血管疾病的研究[1]。

AM-8123名称

[ CAS 号 ]:
2049973-02-4

[ 英文名 ]:
AM-8123

AM-8123生物活性

[ 描述 ]:

AM-8123是一种口服有效的APJ激动剂。AM-8123抑制Forskolin刺激的cAMP产生并促进Gα蛋白活化。AM-8123可用于心血管疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

APJ[1]


[体外研究]

AM-8123(100 nM)引起APJ表达细胞中β-阻遏蛋白从细胞质到质膜的快速易位。AM-8123以低纳摩尔亲和力结合天然hAPJ受体[1]。

[体内研究]

AM-8123(100 mg/kg；p.o.)可持续改善收缩功能,并可降低研究结束时超声心动图测量的EDV和ESV,但无创压力容积电导导管测量的EDV和ESV[1]。AM-8123(0.035、0.09、0.9和9 mg/kg；静脉注射)改善心血管功能[1]。AM-8123在大鼠和狗体内的口服生物利用度明显高于吡咯-阿佩林-13。在亚微摩尔未结合血浆浓度下,输注AM-8123导致EF、SV和dP/dt max增加,HR变化最小,表明急性输注AM-8123与心功能的几个标志物的改善相关。与pyr-apelin-13相比,AM-8123是ERK和AKT磷酸化的更有效的介体[1]。动物模型：Lewis大鼠(2~3个月大)[1]剂量：100mg/kg给药：P.o.结果：收缩功能持续改善。研究结束时,通过超声心动图测量EDV和ESV均降低,但通过有创压力容积电导导管测量未降低。动物模型：大鼠[1]剂量：0.035、0.09、0.9和9 mg/kg给药：静脉注射。结果：改善心血管功能。

[参考文献]

[1]. Ason B, et al. Cardiovascular response to small-molecule APJ activation. JCI Insight. 2020;5(8):e132898. Published 2020 Apr 23. doi:10.1172/jci.insight.132898

AM-8123物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H33N7O5S

[ 分子量 ]:
567.66

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