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Talnetant盐酸盐

Talnetant盐酸盐用途

Talnetant(SB 223412)盐酸盐是NK3受体选择性拮抗剂，在hNK-3-CHO细胞中Ki为1.4 nM，相对于hNK-2受体，Talnetant对于hNK-3有100倍的选择性，同时在100μM浓度下对hNK-1也无亲和力。

Talnetant盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
204519-66-4

[ 中文名 ]:
Talnetant盐酸盐

[ 英文名 ]:
Talnetant (hydrochloride)

[英文别名 ]:

Talnetant盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Talnetant(SB 223412)盐酸盐是NK3受体选择性拮抗剂,在hNK-3-CHO细胞中Ki为1.4 nM,相对于hNK-2受体,Talnetant对于hNK-3有100倍的选择性,同时在100μM浓度下对hNK-1也无亲和力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Giardina GA, et al. Discovery of a novel class of selective non-peptide antagonists for the human neurokinin-3 receptor. 2. Identification of (S)-N-(1-phenylpropyl)-3-hydroxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide (SB 223412). J Med Chem. 1999 Mar 25;42(6):1053-

[2]. Houghton LA, et al. Effect of the NK(3) receptor antagonist, talnetant, on rectal sensory function and compliance in healthy humans. Neurogastroenterol Motil. 2007 Sep;19(9):732-43.

[3]. Dawson LA, et al. In vitro and in vivo characterization of the non-peptide NK3 receptor antagonist SB-223412 (talnetant): potential therapeutic utility in the treatment of schizophrenia. Neuropsychopharmacology. 2008 Jun;33(7):1642-52.


[相关活性小分子]

P物质 | 罗拉吡坦 | 3-甲基-2-苯基-N-((1S)-1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺 | 非唑奈坦 | 奈妥匹坦 | 精氨酰-脯氨酰-赖氨酰-脯氨酰-谷氨酰-谷氨酰-苯丙氨酰-苯丙氨酰-SAR-亮氨酸-蛋氨酸[O2]-胺 | Pavinetant | 琥珀酰基-天冬氨酰-苯丙氨酰-(N-甲基)-苯丙氨酰-甘氨酰-亮氨酰-蛋氨酸胺 | Maropitant | (R)-(+)-2-氨基-4-羟基丁酸 | Serlopitant | 他奈坦 | Y1受体拮抗剂1 | [bAla8]-神经激肽A(4-10)

Talnetant盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
580.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H23ClN2O2

[ 分子量 ]:
418.91500

[ 闪点 ]:
304.8ºC

[ 精确质量 ]:
418.14500

[ PSA ]:
65.71000

[ LogP ]:
6.86530

[ 蒸汽压 ]:
4.51E-14mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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