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单甲基澳瑞他汀 D

单甲基澳瑞他汀 D用途

MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂,是抗体药物偶联物 (ADCs) 中的活性分子。

单甲基澳瑞他汀 D名称

[ CAS 号 ]:
203849-91-6

[ 中文名 ]:
单甲基澳瑞他汀 D

[ 英文名 ]:
MMAD

[英文别名 ]:

MFCD25976743
Demethyldolastatin 10
Monomethylauristatin D
Monomethyl Dolastatin 10
MMAD

单甲基澳瑞他汀 D生物活性

[ 描述 ]:

MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂,是抗体药物偶联物 (ADCs) 中的活性分子。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Tubulin[1]

[体外研究]

MMAD(单甲基Dolastatin 10)通过稳定的肟连接过程偶联,产生几种近似同源的抗体-药物偶联物(ADC),药物与抗体的比例为~2.0。得到的缀合物显示出良好的药代动力学特性,对HER2 +癌细胞具有有效的体外细胞毒活性。与天然链间二硫化物还原后半胱氨酸烷基化制备的ADC相比,位点特异性非基于氨基酸的ADC显示出增加的体外细胞毒性[1]。

[体内研究]

得到的抗体-药物偶联物(ADC)在啮齿动物中显示出完全的肿瘤消退。它们在大鼠中也具有改善的毒理学特征[1]。

[参考文献]

[1]. Chudasama V, et al. Recent advances in the construction of antibody-drug conjugates. Nat Chem. 2016 Feb;8(2):114-9.

[相关活性小分子]

单甲基澳瑞他汀 D物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
906.1±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₄₁H₆₆N₆O₆S

[ 分子量 ]:
771.064

[ 闪点 ]:
501.8±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
770.476440

[ LogP ]:
5.82

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.537

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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