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Vilanterol-d4 (triphenylacetate)

Vilanterol-d4 (triphenylacetate)用途

维兰特罗-d4(trifenatate)是氘标记的维兰特罗(trifenatate)。三芬酸维兰特罗(GW642444 trifenatate)是一种具有24小时内在活性的长效β2肾上腺素受体(β2-AR)激动剂。β2-AR、β1-AR和β3-AR的pec50分别为10.37、6.98和7.36。

Vilanterol-d4 (triphenylacetate)名称

[ CAS 号 ]:
2021249-10-3

[ 英文名 ]:
Vilanterol-d4 (triphenylacetate)

[英文别名 ]:

Vilanterol-d4 (triphenylacetate)生物活性

[ 描述 ]:

维兰特罗-d4(trifenatate)是氘标记的维兰特罗(trifenatate)。三芬酸维兰特罗(GW642444 trifenatate)是一种具有24小时内在活性的长效β2肾上腺素受体(β2-AR)激动剂。β2-AR、β1-AR和β3-AR的pec50分别为10.37、6.98和7.36。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Slack RJ, et al. In vitro pharmacological characterization of vilanterol, a novel long-acting β2-adrenoceptor agonist with 24-hour duration of action. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jan;344(1):218-30

[3]. Kempsford R, et al. Vilanterol trifenatate, a novel inhaled long-acting beta2 adrenoceptor agonist, is well tolerated in healthy subjects and demonstrates prolonged bronchodilation in subjects with asthma and COPD. Pulm Pharmacol Ther. 2013 Apr;26(2):256-

[4]. Harrell AW, et al. Metabolism and disposition of Vilanterol, a long-acting β(2)-adrenoceptor agonist for inhalation use in humans. Drug Metab Dispos. 2013 Jan;41(1):89-100.

Vilanterol-d4 (triphenylacetate)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C44H45D4Cl2NO7

[ 分子量 ]:
778.79

[ 精确质量 ]:
777.313721

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