<生产厂家 价格>

6-(4-(3-氯-4-氟苯基)-1-(2-羟基乙基)-1H-咪唑-5-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲腈

用途

BMS-986260是一种免疫肿瘤学药物,是一种有效、选择性和口服活性TGFβR1抑制剂(IC50=1.6nm)。BMS-986260对TGFβR1的选择性高于其同功酶TGFβR2,并且在一组200多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260在IC50分别为350 nM和190 nM的水貂和NHLF细胞系中抑制TGFβ介导的pSMAD2/3核转位[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
2001559-19-7

[ 中文名 ]:
bms986260

[ 英文名 ]:
BMS-986260

[中文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

BMS-986260是一种免疫肿瘤学药物,是一种有效、选择性和口服活性TGFβR1抑制剂(IC50=1.6nm)。BMS-986260对TGFβR1的选择性高于其同功酶TGFβR2,并且在一组200多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260在IC50分别为350 nM和190 nM的水貂和NHLF细胞系中抑制TGFβ介导的pSMAD2/3核转位[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

BMS-986260是一种高效的TGFβR1抑制剂,适用于人类(Kiapp=0.8 nM)和小鼠(Kiapp=1.4 nM)的生化分析。BMS-986260还抑制NIH3T3细胞系、原代人T细胞、小鼠和人全血中TGFβ诱导的SMAD磷酸化。BMS-986260通过下调FOXP3表达和抑制CD25抑制TGF-β介导的调节性T细胞(Treg)诱导,IC50为230 nM[1]。

[参考文献]

[1]. Velaparthi U, et al. Discovery of BMS-986260, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable TGFβR1 Inhibitor as an Immuno-oncology Agent. ACS Med Chem Lett. 2020;11(2):172-178. Published 2020 Jan 28.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H12ClFN6O

[ 分子量 ]:
382.78

[ 储存条件 ]:
室温

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海化源生化科技有限公司

区域：上海市普陀区

价格：

联系人：徐经理

产品详情：6-(4-(3-氯-4-氟苯基)-1-(2-羟基乙基)-1H-咪唑-5-基)咪唑并[12-b]哒嗪-3-甲腈

公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥119.9/1mg ￥389.9/5mg ￥2779.9/100mg ￥539.9/10mg

联系人：阿拉丁

产品详情：BMS-986260

查看所有供应商请点击：

6-(4-(3-氯-4-氟苯基)-1-(2-羟基乙基)-1H-咪唑-5-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲腈供应商

相关化合物

CAS号[2001559-19-7]化源网提供[6-(4-(3-氯-4-氟苯基)-1-(2-羟基乙基)-1H-咪唑-5-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲腈]MSDS、说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。>>电脑版：6-(4-(3-氯-4-氟苯基)-1-(2-羟基乙基)-1H-咪唑-5-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲腈

标题：2001559-19-7_CAS号:2001559-19-7_6-(4-(3-氯-4-氟苯基)-1-(2-羟基乙基)-1H-咪唑-5-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲腈 - 化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/2001559-19-7_1697081.html