6-(4-(3-氯-4-氟苯基)-1-(2-羟基乙基)-1H-咪唑-5-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲腈

• 常用名: 6-(4-(3-氯-4-氟苯基)-1-(2-羟基乙基)-1H-咪唑-5-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲腈
• 英文名: BMS-986260
• CAS号: 2001559-19-7
• 分子量: 382.78
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₁₂ClFN₆O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

BMS-986260是一种免疫肿瘤学药物,是一种有效、选择性和口服活性TGFβR1抑制剂(IC50=1.6nm)。BMS-986260对TGFβR1的选择性高于其同功酶TGFβR2,并且在一组200多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260在IC50分别为350 nM和190 nM的水貂和NHLF细胞系中抑制TGFβ介导的pSMAD2/3核转位[1]。

名称

• 中文名: bms986260
• 英文名: bms-986260
• 中文别名: 6-(4-(3-氯-4-氟苯基)-1-(2-羟基乙基)-1H-咪唑-5-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-甲腈

生物活性

• 描述: BMS-986260是一种免疫肿瘤学药物,是一种有效、选择性和口服活性TGFβR1抑制剂(IC50=1.6nm)。BMS-986260对TGFβR1的选择性高于其同功酶TGFβR2,并且在一组200多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260在IC50分别为350 nM和190 nM的水貂和NHLF细胞系中抑制TGFβ介导的pSMAD2/3核转位[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: BMS-986260是一种高效的TGFβR1抑制剂,适用于人类(Kiapp=0.8 nM)和小鼠(Kiapp=1.4 nM)的生化分析。BMS-986260还抑制NIH3T3细胞系、原代人T细胞、小鼠和人全血中TGFβ诱导的SMAD磷酸化。BMS-986260通过下调FOXP3表达和抑制CD25抑制TGF-β介导的调节性T细胞(Treg)诱导,IC50为230 nM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Velaparthi U, et al. Discovery of BMS-986260, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable TGFβR1 Inhibitor as an Immuno-oncology Agent. ACS Med Chem Lett. 2020;11(2):172-178. Published 2020 Jan 28.

物理化学性质

• 分子式: C₁₈H₁₂ClFN₆O
• 分子量: 382.78
• 储存条件: 室温