中文名 | bms986260 |
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英文名 | bms-986260 |
中文别名 | 6-(4-(3-氯-4-氟苯基)-1-(2-羟基乙基)-1H-咪唑-5-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-甲腈 |
描述 | BMS-986260是一种免疫肿瘤学药物,是一种有效、选择性和口服活性TGFβR1抑制剂(IC50=1.6nm)。BMS-986260对TGFβR1的选择性高于其同功酶TGFβR2,并且在一组200多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260在IC50分别为350 nM和190 nM的水貂和NHLF细胞系中抑制TGFβ介导的pSMAD2/3核转位[1]。 |
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相关类别 | |
体外研究 | BMS-986260是一种高效的TGFβR1抑制剂,适用于人类(Kiapp=0.8 nM)和小鼠(Kiapp=1.4 nM)的生化分析。BMS-986260还抑制NIH3T3细胞系、原代人T细胞、小鼠和人全血中TGFβ诱导的SMAD磷酸化。BMS-986260通过下调FOXP3表达和抑制CD25抑制TGF-β介导的调节性T细胞(Treg)诱导,IC50为230 nM[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C18H12ClFN6O |
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分子量 | 382.78 |
储存条件 | 室温 |