CP-465,022 (maleate)

CP-465,022 (maleate)用途

CP-465022马来酸盐是一种具有抗惊厥活性的有效、选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂。CP-465022对红藻氨酸诱导的大鼠皮层神经元反应具有抑制作用,IC50为25 nM。CP-465022为研究AMPA受体在生理和病理生理过程中的作用提供了一种新的工具[1][2]。

CP-465,022 (maleate)名称

[ CAS 号 ]:
199656-46-7

[ 中文名 ]:
CP-465,022 (maleate)

[ 英文名 ]:
CP-465022 Maleate

[英文别名 ]:

CP-465,022 (maleate)生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

IC50: 25 nM (rat cortical neurons)[1]

[体外研究]

CP-465022(0.0001μM-10μM)以相对缓慢的方式抑制红藻氨酸诱导的反应,并依赖于化合物浓度,显示出25 nM的计算IC50和3.2µM的基本完全抑制【1】。CP-465022 1µM持续10分钟对NMDA诱导的峰值电流影响不大,但在NMDA应用过程中,在8 s时测得的电流降低了26%。10µM处的CP-465022可抑制皮质神经元中NMDA诱导的峰值电流36%,并可抑制皮质和小脑颗粒神经元原代培养物中8 s时测得的电流70%[1]。CP-465022 1µM持续10分钟可抑制培养大鼠小脑颗粒神经元的NMDA峰值电流,平均抑制率为19%,8 s时测得的NMDA电流为45%,与在皮质神经元中观察到的类似【1】。CP-465022(100 nM-10µM)对电压钳制大鼠海马中红藻氨酸诱导的全细胞电流具有抑制作用,100 nM CP465022抑制在200 s内形成的红藻氨酸电流,500 nM和1µM CP-465022几乎完全抑制该时间范围(99.3%)[1]。

[参考文献]

[1]. J T Lazzaro, et al. Functional characterization of CP-465,022, a selective, noncompetitive AMPA receptor antagonist. Neuropharmacology. 2002 Feb;42(2):143-53.

CP-465,022 (maleate)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₀H₂₈ClFN₄O₅

[ 分子量 ]:
579.02

[ 精确质量 ]:
578.173218

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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