CP-465022 hydrochloride

CP-465022 hydrochloride用途

CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。

CP-465022 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1785666-59-2

[ 英文名 ]:
CP 465022 HCl

CP-465022 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

IC50: 25 nM (rat cortical neurons)[1]

[体外研究]

CP-465022(0.0001μM-10μM)以相对缓慢的方式抑制红藻氨酸诱导的反应,并依赖于化合物浓度,显示出计算出的25 nM IC50和在3.2µM下基本完全抑制[1]。CP-465022 1µM持续10分钟对峰值NMDA诱导电流几乎没有影响,但会将施加NMDA期间在8 s测得的电流降低26%。在原代培养的皮层和小脑颗粒神经元中,10µM浓度的CP-465022抑制皮层神经元的NMDA峰值电流36%,8s时测量的电流抑制70%d[1]。CP-465022 1µM持续10分钟可抑制培养的大鼠小脑颗粒神经元的NMDA峰值电流,平均抑制率为19%,在8s时测得的NMDA电流为45%,与在皮层神经元中观察到的情况相似[1]。CP-465022(100 nM-10µM)对电压钳制大鼠海马中海藻酸诱导的全细胞电流有抑制作用,100 nM CP465022抑制200 s内形成的海藻酸电流,500 nM和1µM CP-465022几乎完全抑制了这一时间段(99.3%)[1]。

[参考文献]

[1]. J T Lazzaro, et al. Functional characterization of CP-465,022, a selective, noncompetitive AMPA receptor antagonist. Neuropharmacology. 2002 Feb;42(2):143-53.

CP-465022 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₅Cl₂FN₄O

[ 分子量 ]:
499.41

CP-465022 hydrochloride

CP-465022 hydrochloride用途

CP-465022 hydrochloride名称

CP-465022 hydrochloride生物活性

CP-465022 hydrochloride物理化学性质

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