(2S)-1-[(2S)-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid,hydrochloride

用途

盐酸卡托普利(SQ 14225)是一种抗高血压药物,是一种含硫醇的竞争性口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂(IC50=0.025μM),广泛用于高血压和充血性心力衰竭的研究。盐酸卡托普利也是一种新德里金属β-内酰胺酶-1(NDM-1)抑制剂,IC50为7.9μM[1][2][3]。

名称

[ CAS 号 ]:
198342-23-3

[ 英文名 ]:
(2S)-1-[(2S)-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid,hydrochloride

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)

[ 靶点 ]

ACE[1]

[体外研究]

盐酸卡托普利(SQ 14225)对高血压患者的发病率和死亡率的益处与利尿剂和β受体阻滞剂相似。盐酸卡托普利已被证明可延缓糖尿病肾病的进展,依那普利和赖诺普利可预防正常白蛋白尿糖尿病患者肾病的发展[4]。溶液中存在盐酸卡托普利顺式和反式的等摩尔比,并且该酶仅选择抑制剂的反式,该抑制剂与其底物结合槽呈现结构和立体电子互补性[5]。

[参考文献]

[1]. Afrin S, et al. Eritadenine from Edible Mushrooms Inhibits Activity of Angiotensin Converting Enzyme in Vitro. J Agric Food Chem. 2016;64(11):2263-2268.

[2]. Esmaeili S, et al. Captopril/enalapril inhibit promiscuous esterase activity of carbonic anhydrase at micromolar concentrations: An in vitro study. Chem Biol Interact. 2017;265:24-35.

[3]. Li N, et al. Simplified captopril analogues as NDM-1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2014;24(1):386-389.

[4]. Tzakos, A.G., et al., The molecular basis for the selection of captopril cis and trans conformations by angiotensin I converting enzyme. Bioorg Med Chem Lett, 2006. 16(19): p. 5084-7.

[5]. Song, J.C. and C.M. White, Clinical pharmacokinetics and selective pharmacodynamics of new angiotensin converting enzyme inhibitors: an update. Clin Pharmacokinet, 2002. 41(3): p. 207-24.