<生产厂家价格>

血酶受体

血酶受体用途

TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。

血酶受体名称

[ CAS 号 ]:
197794-83-5

[ 中文名 ]:
血酶受体

[ 英文名 ]:
(Thr1)-PAR-1 (1-5) amide (human) trifluoroacetate salt

[英文别名 ]:

H-THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2
TFLLR-AMIDE
THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2
REF DUPL: H-Thr-Phe-Leu-Leu-Arg-NH2

血酶受体生物活性

[ 描述 ]:

TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)

研究领域 >> 心血管疾病

多肽产品

[ 靶点 ]

EC50: 1.9 μM (PAR1)[1]

[体外研究]

PAR1激动剂刺激[Ca2 +] i和神经元比例的浓度依赖性增加。当50-80％的鉴定神经元响应时,检测到10μFTF-NH2(峰值196.5±20.4 nM,n = 25)时[Ca2 +] i在基础上的最大增加[1]。在TFLLR-NH2活化的血小板的上清液中培养的SW620细胞上调E-钙粘蛋白表达并下调波形蛋白表达。在体外血小板培养系统中,在上清液中检测到分泌的TGF-β1的TFLLR-NH2剂量依赖性增加[2]。

[体内研究]

向大鼠爪中注射TF-NH2刺激显着且持续的水肿。 NK1R拮抗剂和用辣椒素消融感觉神经在1小时内完全抑制水肿44％,并在5小时内完全消除水肿。在野生型但不是PAR1 -/-小鼠中,TF-NH2刺激膀胱,食道,胃,肠和胰腺中的伊文思蓝外渗2-8倍。 NK1R拮抗剂可以消除膀胱,食道和胃的外渗[1]。在没有apamin的情况下,TFp-NH2在3-50μM时产生显着的收缩并且在0.3-50μM时松弛。当TFp-NH2诱导的松弛被0.1μM的apamin阻断时,TFp-NH2诱导的收缩的浓度-响应曲线显着左移[3]。

[动物实验]

小鼠：用异氟烷麻醉小鼠，并将盐水或TF-NH2（在25μL生理盐水中3μmol/ kg）注射到侧尾静脉中。将伊文思蓝（在50μL盐水中33.3mg / kg）与肽共注射。在给予TF-NH2与含有20u / mL肝素的生理盐水，压力为80-100mmHg的情况下，在10分钟后经心脏灌注小鼠2-3分钟。将切除的组织在1mL甲酰胺中孵育48小时，并且在650nm处通过分光光度法测量伊文思蓝含量[1]。

[参考文献]

[1]. de Garavilla L, et al. Agonists of proteinase-activated receptor 1 induce plasma extravasation by a neurogenic mechanism. Br J Pharmacol. 2001 Aug;133(7):975-87.

[2]. Kawabata A, et al. Characterization of the protease-activated receptor-1-mediated contraction and relaxation in the rat duodenal smooth muscle.

[3]. Jia Y, et al. Activation of platelet protease-activated receptor-1 induces epithelial-mesenchymal transition and chemotaxis of colon cancer cell line SW620. Oncol Rep. 2015 Jun;33(6):2681-8.

[相关活性小分子]

血酶受体物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₁H₅₃N₉O₆

[ 分子量 ]:
647.80900

[ 精确质量 ]:
647.41200

[ PSA ]:
267.64000

[ LogP ]:
2.87230

[ 外观性状 ]:
白色至类白色固体

[ 储存条件 ]:
-20℃

血酶受体

血酶受体用途

血酶受体名称

血酶受体生物活性

血酶受体物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物