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LM-1484

LM-1484用途

LM-1484 是 CysLT1 受体的拮抗剂,对 3H-LTC4 位点具有很高的亲和性。

LM-1484名称

[ CAS 号 ]:
197506-02-8

[ 中文名 ]:
LM-1484

[ 英文名 ]:
LM-1484

[英文别名 ]:

LM-1484生物活性

[ 描述 ]:

LM-1484 是 CysLT1 受体的拮抗剂,对 3H-LTC4 位点具有很高的亲和性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

CysLT1

LTC4

[体外研究]

LM-1484(10μM)诱导3H-LTD4的解离,并能够从其结合位点置换3H-LTC4 [1]。

[激酶实验]

平衡结合研究在25℃下用0.03-0.5nM 3H-LTD4进行60分钟或用0.03-0.5nM 3H-LTC4和指定浓度的未标记的同源或异源配体进行40分钟。遵循多配体协议。仅在3H-LTC4平衡实验的情况下存在10微摩尔S-癸基-GSH。时程在25℃下用0.5nM 3H-LTC4或3H-LTD4进行。通过加入1mM未标记的白三烯（同源解离）或10μM未标记的拮抗剂（异源解离）诱导解离。在平衡和动力学研究中，将HLP膜（每个样品0.25mg），10mM HEPES-KOH pH 7.4,1mM CaCl 2和1mM MgCl 2加入到温育混合物中以达到250mL的最终体积。所有实验均在对照代谢条件下进行。通过快速真空过滤将未结合的配体分离到浸泡在2.5％聚乙烯醛树脂中的玻璃纤维GF / C过滤器上，并用4mL的4mL HEPES缓冲液洗涤过滤器两次。在液体闪烁计数器中测量放射性。

[参考文献]

[1]. Ravasi S, et al. Pharmacological differences among CysLT(1) receptor antagonists with respect to LTC(4) and LTD(4) in human lung parenchyma. Biochem Pharmacol. 2002 Apr 15;63(8):1537-46.

[相关活性小分子]

MK-571钠 | 扎鲁司特 | 普仑司特 | 奈多罗米 | AS-35 | LY223982 | 甲磺酸达布非龙 | 喹托司特钠 | RG-12525 | RS-601 | Tipelukast | CI-949 | CP-105696 | CP-96486 | DW-1350

LM-1484物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
706.5±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₄N₄O₃

[ 分子量 ]:
464.515

[ 闪点 ]:
381.1±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
464.184845

[ LogP ]:
5.94

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.689

[ 储存条件 ]:
2-8℃

LM-1484

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LM-1484名称

LM-1484生物活性

LM-1484物理化学性质

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