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FT827

FT827用途

FT827是选择性和共价的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂,IC50 值为52nM。

FT827名称

[ CAS 号 ]:
1959537-86-0

[ 中文名 ]:
FT827

[ 英文名 ]:
FT-827

FT827生物活性

[ 描述 ]:

FT827是选择性和共价的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂,IC50 值为52nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 52 nM (USP7)[1]

[体外研究]

FT827的特征在于乙烯基磺酰胺部分,其共价修饰USP7的催化Cys223并且分别以7.8和4.2μM的Ki和Kd抑制该酶。 FT827在来自不同家族的38种去泛素化酶(DUB)中独家抑制USP7。 FT827抑制USP7探针反应性,IC50为0.1-2μM,证实与粗细胞提取物中的P22077或完整MCF7乳腺癌细胞相比,效力高10至100倍,然后与泛素活性位点自杀探针血凝素(HA)孵育。 )-标记的泛素溴乙基(HA-UbC2Br)[1]。

[激酶实验]

为了确定化合物IC50，将FT827在100％DMSO中以100μM的三倍12点稀释系列稀释。将100nL的100倍浓缩溶液分配到黑色384孔板中。加入25nM遍在蛋白 - 罗丹明110，以及重组USP7CD（3nM）或USP7C-期（30-125pM，取决于批次活性），并将板在室温下温育1小时。通过添加2.5μL柠檬酸至终浓度10mM终止反应，然后在具有485nm激发/ 520nm发射光学模块的Pherastar上测量荧光强度[1]。

[参考文献]

[1]. Turnbull AP, et al. Molecular basis of USP7 inhibition by selective small-molecule inhibitors. Nature. 2017 Oct 26;550(7677):481-486.

[相关活性小分子]

BAY 11-7082 | P005091 | 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶 | VLX1570 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基丁基]-2-丙烯酰胺 | 1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮 | 的DUB-IN-2 | ML364 | (3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮 | GEN6776 | ML-323 | HBX 19818 | 1-[1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酮 | LDN-57444

FT827物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₈N₆O₅S

[ 分子量 ]:
548.61

[ 储存条件 ]:
2-8℃

FT827

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FT827生物活性

FT827物理化学性质

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