A-192621
A-192621用途
A-192621 是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂,IC50 为 4.5 nM,Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM,Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
A-192621名称
A-192621生物活性
[ 描述 ]:
A-192621 是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂,IC50 为 4.5 nM,Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM,Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
ETB:4.5 nM (IC50)
ETB:8.8 nM (Ki)
ETA:4280 nM (IC50)
ETA:5600 nM (Ki)
[体外研究]
A-192621(1-100μM；48小时；PASMCs)治疗以剂量依赖性方式显著降低PASMCs的细胞活性[2]。A-192621(1-100μM；48h；PASMCs)处理显著提高了PASMCs中caspase-3/7的活性和caspase-3的表达。A-192621以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡,并通过阿霉素治疗增加细胞对凋亡的易感性[2]。细胞活力测定[2]细胞系：阿霉素浓度为1μM、10μM、50μM、100μM的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)培养72h。结果：PASMCs活力呈剂量依赖性下降。Western Blot分析[2]细胞系：肺动脉平滑肌细胞(PASMCs),阿霉素浓度：1μM、10μM、100μM,孵育时间：72h。结果：PASMCs caspase-3/7活性呈剂量依赖性增加。
[体内研究]
A-192621(30-100 mg/kg；口服；每日；连续3天；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗抑制由ED50值为30 mg/kg的ETB介导的S6c诱导的舒张和升压反应,并且未能抑制由ETA介导的ET-1诱导的升压反应。A-192621单独引起清醒正常血压大鼠动脉血压升高和血浆ET-1水平升高[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(250-350 g)[3]剂量：30 mg/kg 100 mg/kg给药：口服给药；每日给药；连续3天结果：ED50值为30 mg/kg的ETB介导的S6c抑制舒张和升压反应。
[参考文献]
A-192621物理化学性质
[ 分子式 ]:
C33H38N2O6
[ 分子量 ]:
558.66500
[ 精确质量 ]:
558.27300
[ PSA ]:
100.82000
[ LogP ]:
6.39630
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