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SPT-IN-1

SPT-IN-1用途

SPT-IN-1(化合物1)是一种口服活性和有效的SPT(丝氨酸棕榈酰转移酶)抑制剂,hSPT1的IC50为5.19 nM。SPT-IN-1可用于2型糖尿病和血脂异常研究[1]。

SPT-IN-1作用

强大的丝氨酸棕榈酰转移酶(SPT)抑制剂(IC50 = 5 nM)。剂量依赖性抑制14 C-丝氨酸掺入神经酰胺。降低体内血浆神经酰胺水平。还可以增加大鼠血浆HDL含量并降低vLDL胆固醇水平。

SPT-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1933533-18-6

[ 英文名 ]:
SPT-IN-1

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

SPT-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

SPT-IN-1(化合物1)是一种口服活性和有效的SPT(丝氨酸棕榈酰转移酶)抑制剂,hSPT1的IC50为5.19 nM。SPT-IN-1可用于2型糖尿病和血脂异常研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 5.19 nM (hSPT1)[1]


[体外研究]

SPT-IN-1(化合物1)对MCF-7细胞中C14丝氨酸掺入神经酰胺具有剂量依赖性抑制作用,EC50为0.98μM【1】。

[体内研究]

SPT-IN-1(化合物1)(Sprague-Dawley大鼠,0-60 mg/kg,口服,每天两次,连续7天)在胆固醇/胆酸喂养的大鼠中剂量依赖性地降低血浆神经酰胺,降低甘油三酯并升高HDL【1】。

[参考文献]

[1]. Genin MJ, et al. Imidazopyridine and Pyrazolopiperidine Derivatives as Novel Inhibitors of Serine Palmitoyl Transferase. J Med Chem. 2016;59(12):5904-5910.

SPT-IN-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C22H24N2O3

[ 分子量 ]:
364.44

[ 精确质量 ]:
364.178680

[ LogP ]:
3.78

[ 折射率 ]:
1.603

[ 储存条件 ]:
2-8°C储存

[ 水溶解性 ]:
溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 36.44, 最高浓度(mM): 100

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公司名:上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域:上海市浦东新区

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产品详情:SPT Imidazopyridine 1


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