CLK1-IN-1
CLK1-IN-1用途
CLK1-IN-1 是一个有效的、Cdc2-like 激酶 (CLK1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 2 nM。
CLK1-IN-1名称
CLK1-IN-1生物活性
[ 描述 ]:
CLK1-IN-1 是一个有效的、Cdc2-like 激酶 (CLK1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 2 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
CLK1:2 nM (IC50)
[体外研究]
CLK1是最有效的抑制激酶(IC50:2 nM)。除CLK1外,只有两种激酶的IC50值小于100 nM,即CLK2(IC50:31 nM)和CLK4(IC50:8 nM),DYRK1A是最强的脱靶。还检查了CLK1-IN-1在BNL CL.2和SKOV-3(人卵巢癌细胞系)细胞中诱导自噬的能力。 CLK1-IN-1对黄色LC3斑点的影响也显示出明显的剂量依赖性,10μM的剂量显示出最佳性能。此外,在CLK1-IN-1处理的细胞中,与DMSO处理的细胞相比,红色LC3斑点(mRFP信号仅35)的数量增加,表明自溶酶体的形成。重要的是,CLK1-IN-1刺激SQSTM1/p62的降解并增加红色LC3斑点与黄色LC3斑点的比率,这两者都表明CLK1-IN-1诱导自噬通量[1]。
[体内研究]
APAP暴露导致严重的肝损伤,并且用CLK1-IN-1(ip,30mg/kg)治疗赋予显着的肝保护作用。结果显示,使用CLK1-IN-1治疗可显着降低血清ALT和AST水平,使两种标记酶均恢复正常水平[1]。
[细胞实验]
选择BNL CL.2(小鼠胚胎肝细胞系),并使用三种浓度(20nM,100nM和10μM)的CLK1-IN-1 [1]。
[动物实验]
小鼠[1]药物性肝损伤(DILI)是一个主要的公共卫生问题,占急性肝衰竭病例的50%以上。 APAP是一种广泛使用的解热镇痛药。在此,APAP诱导的肝毒性小鼠模型用于检查CLK1-IN-1在体内的治疗效果。给雄性C57BL / 6小鼠施用盐水(n = 3,ip)或APAP(500mg / kg)(n = 15,ip)。为了检查肝脏保护作用,给小鼠注射(ip)CLK1-IN-1(25)(30mg / kg),30(30mg / kg,阳性对照),雷帕霉素(30mg / kg,阳性对照),或溶剂(12.5%乙醇和12.5%蓖麻油,10mL / kg),然后立即注射APAP(500mg / kg)(ip)。 6小时后处死所有小鼠。通过H&E染色检查肝切片,并将血液样品中的血清用于ALT和AST活性测试[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
CLK1-IN-1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C24H16FN5O
[ 分子量 ]:
409.42
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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