Liarozole dihydrochloride
Liarozole dihydrochloride用途
Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
Liarozole dihydrochloride名称
[ CAS 号 ]:
1883548-96-6
[ 英文名 ]:
Liarozole dihydrochloride
Liarozole dihydrochloride生物活性
[ 描述 ]:
Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
利阿罗唑抑制维甲酸在仓鼠肝微粒体(IC50=2.2μM)、大鼠肝匀浆(IC50=0.14μM)、前列腺癌匀浆(IC50=0.26μM)和MCF-7人乳腺癌细胞(10μM时几乎完全阻断)中代谢为更多的极性代谢物[1]。利奥唑抑制牛肾上腺微粒体中17a-羟化酶活性(IC50=0.15μM)[1]。利奥唑对人肝癌细胞胆固醇合成具有适度的抑制活性(IC50=5μM)[1]。
[参考文献]
Liarozole dihydrochloride物理化学性质
[ 分子式 ]:
C17H15Cl3N4
[ 分子量 ]:
381.69
[ 储存条件 ]:
-20°C
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