Zilucoplan
Zilucoplan用途
Zilucoplan(RA101495)是一种15个氨基酸的大环肽,是一种有效的补体成分5(C5)抑制剂。Zilucoplan可用于研究免疫介导的坏死性肌病(IMNM)[1][2]。
Zilucoplan名称
[ CAS 号 ]:
1841136-73-9
[ 英文名 ]:
Zilucoplan
Zilucoplan生物活性
[ 描述 ]:
Zilucoplan(RA101495)是一种15个氨基酸的大环肽,是一种有效的补体成分5(C5)抑制剂。Zilucoplan可用于研究免疫介导的坏死性肌病(IMNM)[1][2]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
Zilucoplan(RA101495;1-1000nM;30分钟)抑制脂多糖诱导的人全血中C5a血浆水平的升高,IC50值为474.5pM。在1 nM浓度下观察到Zilucoplan的C5a血浆水平降低了65.7%[2]。Zilucoplan bins补充组分5(C5),并通过抑制C5转化酶将C5裂解为C5a和C5b,并结合预成型的C5b以空间阻断与C6的相互作用,从而抑制膜孔的形成和随后的细胞死亡,从而阻断膜攻击复合物(MAC;C5b-9)的下游组装[1]。
[体内研究]
Zilucoplan(RA101495;10 mg/kg;S.C.;每日,持续6天)可预防补充人补体的C5缺陷小鼠发生免疫介导的坏死性肌病(IMNM)[1]。Zilucoplan(10 mg/kg;S.C.;每日,持续6天)对C57BL/6小鼠的肌病预防具有保护作用[1]。动物模型:C57BL/10SnJ C5缺陷(C5def)小鼠,抗HMGCR+IMNM-IgG异种移植物[1]剂量:10 mg/kg给药:皮下注射;结果:预防C5def小鼠肌力损失,肌纤维上的补体沉积较少,因此坏死/再生较少。动物模型:C57BL/6小鼠,抗HMGCR+IMNM-IgG异种移植物[1]剂量:10 mg/kg给药:皮下注射;结果:预防肌肉无力,减少再生肌纤维。减少表达胎儿肌球蛋白的坏死细胞和再生细胞。
Zilucoplan物理化学性质
[ 分子式 ]:
(C2H4O)nC126H186N24O32
推荐生产厂家/供应商:
相关化合物
[Zilucoplan]化源网提供ZilucoplanCAS号1841136-73-9,ZilucoplanMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Zilucoplan上化源网,专业又轻松。>>电脑版:Zilucoplan
标题:【Zilucoplan】Zilucoplan CAS号:1841136-73-9【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/1841136-73-9_1723151.html