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卡巴他赛

卡巴他赛用途

Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。

卡巴他赛名称

[ CAS 号 ]:
183133-96-2

[ 中文名 ]:
卡巴他赛

[ 英文名 ]:
cabazitaxel

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Jevtana
Cabazitaxelum
cabazitaxel
Taxoid XRP6258
TXD258
XRP-6258

卡巴他赛生物活性

[ 描述 ]:

Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

卡巴他赛(100μg/ mL)对未照射的4T1细胞的细胞毒性为70.8％。卡巴他赛(100μg/ mL)具有浓度依赖性抗增殖作用,抗增殖活性为56.2％[1]。

[体内研究]

卡巴他赛(10 mg/kg,iv)对肝脏和肾脏有一定的毒性,但可以通过整合到Ans中来避免。用AN-ICG-CBX和AN-CBX处理的小鼠的体重略有下降,而游离CBX组的体重与对照组相比显着降低[1]。

[细胞实验]

用MTT测定法评估负载CBX的AN和游离卡巴他赛（CBX）的细胞毒性。将细胞以每孔3000个细胞的密度接种到96孔板上并培养24小时。将装有CBX的AN和游离CBX用PBS稀释至预定浓度并加入每个孔中。还加入空白AN，AN-ICG和游离CBX溶剂（吐温-80和无水醇的混合物）至不同的最终浓度。孵化持续另外48小时。将20μLMTT溶液（在PBS中5mg / mL）加入每个孔中，并将细胞在37℃下再孵育4小时。随后除去培养基并加入150μL二甲基亚砜（DMSO）以溶解紫色甲salt盐晶体。然后通过酶标仪在490nm处测量吸光度。用培养基处理的细胞作为对照进行评估。

[动物实验]

为了评估联合化学疗法和PTT在体内的抗肿瘤效率，将携带4T1肿瘤的小鼠随机分成6个治疗组（n = 5）。当肿瘤达到50mm3-100mm3时开始治疗。给小鼠静脉注射生理盐水，AN-ICG，游离卡巴他赛（CBX），AN-CBX和AN-ICG-CBX（ICG 2mg / kg，CBX 10mg / kg）。 8小时后，注射AN-ICG和AN-ICG-CBX的组用808nm激光照射（0.8W / cm 2,5分钟）。每隔一天用卡尺测量每个肿瘤的长度和宽度。公式（体积（mm3）= 1/2×长度×宽度2）用于计算肿瘤体积。使用电子天平每两天记录这些小鼠的体重。在抗肿瘤研究结束时，处死携带4T1肿瘤的小鼠以收集肿瘤和主要器官。

[参考文献]

[1]. Tai X, et al. Cabazitaxel and indocyanine green co-delivery tumor-targeting nanoparticle for improved antitumor efficacy and minimized drug toxicity. J Drug Target. 2016 Sep 9:1-29.

[2]. Gdowski AS, et al. Bone-targeted cabazitaxel nanoparticles for metastatic prostate cancer skeletal lesions and pain. Nanomedicine (Lond). 2017 Sep;12(17):2083-2095.

[相关活性小分子]

卡巴他赛物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
870.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
180 °C

[ 分子式 ]:
C₄₅H₅₇NO₁₄

[ 分子量 ]:
835.932

[ 闪点 ]:
480.4±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
835.377930

[ PSA ]:
202.45000

[ LogP ]:
7.55

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.592

[ 储存条件 ]:
-20°C

卡巴他赛安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 海关编码 ]:
2942000000

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卡巴他赛海关

[ 海关编码 ]: 2942000000