Trastuzumab deruxtecan

Trastuzumab deruxtecan用途

Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。 Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体,酶促裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。

Trastuzumab deruxtecan名称

[ CAS 号 ]:
1826843-81-5

[ 英文名 ]:
Trastuzumab deruxtecan

Trastuzumab deruxtecan生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[体外研究]

曲妥珠单抗(1μm-10 nM；5天)抑制HER2阳性KPL-4细胞的生长,IC50为109.7μm[2]。曲妥珠单抗(10纳米；5天)对HER2阴性MDA-MB-468细胞显示旁观者杀伤作用[2]。细胞活力测定[2]细胞系：KPL‐4和MDA‐MB‐468细胞浓度：1、10、100、1000、10000 pM孵育时间：5天结果：HER2阳性KPL‐4细胞和HER2阴性MDA‐MB‐468细胞均被杀死。

[体内研究]

曲妥珠单抗(3 mg/kg；单一静脉注射)不仅对HER2阳性肿瘤具有抗肿瘤活性,而且在共接种条件下对HER2阴性肿瘤也具有抗肿瘤活性[2]。曲妥珠单抗(10mg/kg；i、第0天和第7天)抑制EMT6-hHER2同基因小鼠模型中的肿瘤生长[3]。动物模型：雌性BALB/c裸鼠注射NCI-N87和MDA-MB-468-Luc细胞[2]剂量：3mg/kg给药：单次静脉注射。结果：几乎所有HER2阳性和阴性细胞消失,肿瘤中几乎没有癌细胞残留。

[参考文献]

[1]. Kotani D, et, al. Trastuzumab deruxtecan for the treatment of patients with HER2-positive gastric cancer. Ther Adv Med Oncol. 2021 Jan 7;13:1758835920986518.

[2]. Ogitani Y, et, al. Bystander killing effect of DS-8201a, a novel anti-human epidermal growth factor receptor 2 antibody-drug conjugate, in tumors with human epidermal growth factor receptor 2 heterogeneity. Cancer Sci. 2016 Jul;107(7):1039-46.

[3]. Iwata TN, et, al. [Fam-] trastuzumab deruxtecan (DS-8201a)-induced antitumor immunity is facilitated by the anti-CTLA-4 antibody in a mouse model. PLoS One. 2019 Oct 1;14(10):e0222280.

Trastuzumab deruxtecan物理化学性质

[ 储存条件 ]:
-20°C

Trastuzumab deruxtecan

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