GABAA receptor agent 5

GABAA receptor agent 5用途

GABAA受体剂5(化合物018)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.020µM。GABAA受体剂5显示出细胞膜通透性低的γ-GABAAR拮抗剂活性[1]。

GABAA receptor agent 5名称

[ CAS 号 ]:
1808389-92-5

[ 英文名 ]:
GABAA receptor agent 5

GABAA receptor agent 5生物活性

[ 描述 ]:

GABAA受体剂5(化合物018)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.020µM。GABAA受体剂5显示出细胞膜通透性低的γ-GABAAR拮抗剂活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[体外研究]

GABAA受体制剂5(化合物018)对α1β2δ、α4β1δ、α4β2δ、α6β2δ、α1β2γ2、α2β2γ2、α2β2γ2、α3β2γ2、α5β2γ2亚型的IC50s分别为0.24、0.088、0.068、0.33、0.79、0.32、0.079、0.051µM,显示出拮抗活性【1】。

[参考文献]

[1]. Bavo F,et al. Structure-Activity Studies of 3,9-Diazaspiro[5.5]undecane-Based γ-Aminobutyric Acid Type A Receptor Antagonists with Immunomodulatory Effect. J Med Chem. 2021 Dec 23;64(24):17795-17812.

GABAA receptor agent 5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H25N3O2S

[ 分子量 ]:
383.51

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