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TNO155

TNO155用途

TNO155 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。TNO155 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。

TNO155名称

[ CAS 号 ]:
1801765-04-7

[ 中文名 ]:
(3S,4S)-8-(6-氨基-5-((2-氨基-3-氯吡啶基-4-基)硫代)吡嗪-2-基)-3-甲基-2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-4-胺

[ 英文名 ]:
TNO155

[英文别名 ]:

TNO155生物活性

[ 描述 ]:

TNO155 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。TNO155 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

[ 靶点 ]

IC50: 0.011 µM (SHP2)[1]


[体外研究]

在KYSE520 pERK试验中,TNO155显示IC50为0.008μM,在KYSE520 5天细胞增殖试验中显示IC50为0.100μM。Cav1.2、VMAT和SST3的偏离目标IC50值分别为18微米、6.9微米和11微米[1]。

[体内研究]

小鼠、大鼠和金钱的口服生物利用度分别为78%、86%和60%[1]。

[参考文献]

[1]. TNO155: SHP2 inhibitor

TNO155物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H24ClN7OS

[ 分子量 ]:
421.95

[ 储存条件 ]:
2-8°C, 惰性气氛

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