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PROTAC_ERRα

PROTAC_ERRα用途

PROTAC_ERRα是一种有效的选择性ERRα降解剂。PROTAC_ERRα诱导蛋白酶体降解,并且能够特异性降解ERRα蛋白质超过80%[1]。

PROTAC_ERRα名称

[ CAS 号 ]:
1801547-15-8

[ 英文名 ]:
PROTAC_ERRα

PROTAC_ERRα生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC_ERRα是一种有效的选择性ERRα降解剂。PROTAC_ERRα诱导蛋白酶体降解,并且能够特异性降解ERRα蛋白质超过80%[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[体外研究]

PROTAC_ERRα(0-1000 nM；8小时；MCF7细胞)以剂量依赖性方式下调ERRα蛋白水平[1]。PROTAC_ERRα(100-500 nM；4-24小时；MCF7细胞)对ERRα靶基因具有良好的选择性,并降低ERRα下游靶基因的蛋白质水平[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MCF7细胞浓度：0、10、30、100、300和1000 nM培养时间：8小时结果：ERRα水平呈剂量依赖性下降,最大降解水平(D50)为86%。

[体内研究]

PROTAC_ERRα(100 mg/kg；静脉注射；每8小时)在体内降解ERRα水平[1]。动物模型：雌性CD-1小鼠[1]剂量：100 mg/kg给药：腹腔注射；每八小时一次。结果：小鼠心脏、肾脏和MDA-MB-231肿瘤中ERRα水平分别降低约44%、44%和39%。

[参考文献]

[1]. Bondeson DP, et al. Catalytic in vivo protein knockdown by small-molecule PROTACs. Nat Chem Biol. 2015 Aug;11(8):611-7.

PROTAC_ERRα物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₆H₄₇F₃N₆O₉S₂

[ 分子量 ]:
949.03

PROTAC_ERRα

PROTAC_ERRα用途

PROTAC_ERRα名称

PROTAC_ERRα生物活性

PROTAC_ERRα物理化学性质

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