3-Hydroxy Midostaurin

3-Hydroxy Midostaurin用途

3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。

3-Hydroxy Midostaurin名称

[ CAS 号 ]:
179237-49-1

[ 英文名 ]:
3-Hydroxy Midostaurin

3-Hydroxy Midostaurin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

[ 靶点 ]

IC50: 132 nM (FLT3 in culture medium) and 9.8 μM (FLT3 in plasma)[1]

[体外研究]

在100至500 nM的剂量范围内,CGP52421(200,400,600,800,1000 nM)比PKC412更具细胞毒性[1]。

[参考文献]

[1]. Levis M, et al. Plasma inhibitory activity (PIA): a pharmacodynamic assay reveals insights into the basis for cytotoxic response to FLT3 inhibitors. Blood. 2006 Nov 15;108(10):3477-83.

3-Hydroxy Midostaurin物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₅H₃₀N₄O₅

[ 分子量 ]:
586.63600

[ 精确质量 ]:
586.22200

[ PSA ]:
97.96000

[ LogP ]:
5.72650

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