(S)-3-Hydroxy Midostaurin
(S)-3-Hydroxy Midostaurin用途
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
(S)-3-Hydroxy Midostaurin名称
[ CAS 号 ]:
945260-14-0
[ 英文名 ]:
(S)-3-Hydroxy Midostaurin
(S)-3-Hydroxy Midostaurin生物活性
[ 描述 ]:
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
(S) -3-羟基米多糖((S)-CGP52421;化合物4)对ITD和D835Y突变体具有200-400nm范围内的IC50值,对野生型酶具有低的微极性活性[1]。代谢物的差向混合物((R)-3-羟基米多糖+(S)-3-羟基米多糖)实质上仅抑制Tel-PDGFRβ(GI50=63 nM)、KIT-D816V(GI50=320 nM)和FLT3-ITD(GI50=650 nM)BaF3细胞系的增殖,而野生型细胞相对不敏感[1]。
[参考文献]
(S)-3-Hydroxy Midostaurin物理化学性质
[ 分子式 ]:
C35H30N4O5
[ 分子量 ]:
586.64
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