4-[6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)苯并呋喃-3-羰基]苄腈

用途

LY320135是一种有效的和选择性的 CB1 受体拮抗剂,Ki 值为 141 nM。LY320135 还与 5-HT2 和 muscarinic receptors 结合,Ki 值分别为 6.4 μM 和 2.1 μM。LY320135具有神经保护作用。

名称

[ CAS 号 ]:
176977-56-3

[ 中文名 ]:
4-[[6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-3-苯并呋喃]羰基]苯甲腈

[ 英文名 ]:
LY320135

[英文别名 ]:

MFCD00945878

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

CB1:141 nM (Ki)

5-HT2 Receptor:6.4 μM (Ki)

muscarinic receptor:2.1 μM (Ki)

CB2:>10 μM (Ki)

[体外研究]

LY320135对CB2受体(Ki=14.9±0.4μM)和10个其他无关受体的亲和力相对较低[1]。LY320135(1nm-10μM)抑制anandamide介导的forskolin刺激的cAMP在CHO细胞中的积累,其IC50为734±122nm[1]。LY320135(0.1-1000nm；1-8min)能逆转win55212-2对N18细胞钙电流(ICa)的抑制作用,IC50为55±10nm[1]。LY320135(1μM)通过WIN 55212-2阻止AtT-20-CB1细胞Kir电流的激活[1]。ly320135(0.001-1μM)以浓度依赖性的方式减轻氧葡萄糖剥夺(OGD)引起的CA1损伤[2]。

[参考文献]

[1]. Felder CC, et, al. LY320135, a novel cannabinoid CB1 receptor antagonist, unmasks coupling of the CB1 receptor to stimulation of cAMP accumulation. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jan; 284(1):291-7.

[2]. Landucci E, et, al. CB1 receptors and post-ischemic brain damage: studies on the toxic and neuroprotective effects of cannabinoids in rat organotypic hippocampal slices. Neuropharmacology. 2011 Mar; 60(4):674-82.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.31g/cm3

[ 沸点 ]:
617.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₁₇NO₄

[ 分子量 ]:
383.39600

[ 闪点 ]:
327.1ºC

[ 精确质量 ]:
383.11600

[ PSA ]:
72.46000

[ LogP ]:
5.21968

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
3.64E-15mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.664

[ 储存条件 ]:
2-8°C

安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

[ 海关编码 ]:
2932999099

海关

[ 海关编码 ]: 2932999099

[ 中文概述 ]:
2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

文献

Biased Agonism and Biased Allosteric Modulation at the CB1 Cannabinoid Receptor.

Mol. Pharmacol. 88 , 368-79, (2015)

CB1 cannabinoid receptors (CB1Rs) are attractive therapeutic targets for numerous central nervous system disorders. However, clinical application of cannabinoid ligands has been hampered owing to thei...

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