TEI-9648

TEI-9648用途

TEI-9648 是一种 Vitamin D3 Lactone 类似物,是有效的,特异性的维生素 D 受体 (VDR) 拮抗剂。TEI-9648 抑制 VDR/VDRE 介导的 1α,25(OH)2D3 的基因组作用。TEI-9648 也可以抑制 1α,25(OH)2D3 诱导的 HL-60 细胞分化。TEI-9648 有潜力用于骨代谢的研究。

TEI-9648名称

[ CAS 号 ]:
173388-21-1

[ 英文名 ]:
TEI-9648

TEI-9648生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 维生素 D 相关 >> VD/VDR

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

TEI-9648(10-1000nm)剂量依赖性地阻断1α,25(OH)2D3[1]。TEI-9648的抑制作用一直比TEI-9647弱[1]。TEI-9648即使在1℃处理也不能诱导细胞分化μHL-60细胞中的M细胞[1]。TEI-9648不能单独诱导NBT还原活性的激活,也不能单独诱导NBT还原活性的激活α-NB酯酶活性。相反,TEI-9648明显抑制1α,HL-60细胞中25(OH)2D3(0.1nm)[1]。

[参考文献]

[1]. Miura D, et al. Antagonistic action of novel 1α,25-dihydroxyvitamin D₃-26, 23-lactone analogs on differentiation of human leukemia cells (HL-60) induced by 1α,25-dihydroxyvitamin D₃. J Biol Chem. 1999 Jun 4;274(23):16392-9.

[2]. Kazuya Takenouchi, et al. Synthesis and structure-activity relationships of TEI-9647 derivatives as Vitamin D₃ antagonists. J Steroid Biochem Mol Biol. 2004 May;89-90(1-5):31-4.

TEI-9648物理化学性质

[ 沸点 ]:
618.492ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₈O₄

[ 分子量 ]:
426.58800

[ 闪点 ]:
204.543ºC

[ 精确质量 ]:
426.27700

[ PSA ]:
66.76000

[ LogP ]:
5.02530

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.567

TEI-9648

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TEI-9648生物活性

TEI-9648物理化学性质

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