TLR7激动剂-1
TLR7激动剂-1用途
TLR7-agonist-1 是一种有效且有选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,LEC 值为 0.4 μM。
TLR7激动剂-1名称
TLR7激动剂-1生物活性
[ 描述 ]:
TLR7-agonist-1 是一种有效且有选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,LEC 值为 0.4 μM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
LEC: 0.4 μM (TLR7)[1]
[体外研究]
TLR7-激动剂-1是一种有效的选择性Toll样受体7(TLR7)激动剂,在HEK293细胞中具有0.4μM的最低有效浓度(LEC)。发现TLR7-激动剂-1对TLR7具有TLR7选择性,对于人TLR8,LEC>100μM。 TLR7-激动剂-1显示出对五种CYP450同工酶的低抑制(IC50>10μM),并且也不是CYP450 3A4的时间依赖性抑制剂。 TLR7-激动剂-1在体外对hERG钾离子通道3H-多非利特的结合具有有限的抑制作用(IC50>50μM)[1]。
[体内研究]
发现TLR7-激动剂-1与我们的目标谱一起快速清除。 Cmax和AUC均小于剂量,在0.3和3mg/kg之间成比例地增加,并且比剂量成比例地在3和10mg/kg之间增加。 TLR7-激动剂-1可诱导抗病毒干扰素刺激的基因(ISG)反应,而不会在低剂量下诱导IFNα反应。 TLR7-激动剂-1也引起血清HBV病毒载量从0.3mg/kg降低2.7log,并且对于1-5mg/kg的剂量观察到最大3.1log降低[1]。
[细胞实验]
通过使用HEK293细胞评估TLR7-激动剂-1激活人TLR7和/或TLR8的能力。简而言之,HEK293细胞在培养基(补充有10%FCS和2mM谷氨酰胺的DMEM)中生长。然后用胰蛋白酶-EDTA分离转染的细胞,在PBS中洗涤并重悬于培养基中至密度为1.67×10 5个细胞/ mL。然后将30微升细胞分配到384孔板中的每个孔中,其中已经存在10μL在4%DMSO中的TLR7-激动剂-1。在37℃,5%CO 2下孵育6小时后,通过向每个孔中加入15μLSteadyLite Plus底物并在微孔板成像仪上进行读数来测定荧光素酶活性。确定TLR7-激动剂-1的最低有效浓度(LEC)值[1]。
[动物实验]
小鼠体内模型用于证明诱导内源性IFNα的初步概念证据。对健康的,雌性,禁食的C57Bl / 6小鼠给予0.3,1,3和10mg / kg剂量的TLR7-激动剂-1的单次口服给药。通过ELISA测量TLR7-激动剂-1和小鼠-IFN的浓度从血浆中测量并与载体比较[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
瑞沙托维
|
磷酸氯喹
|
雷西莫特
|
C29
|
咪喹莫特
|
硫酸羟基氯喹
|
维托莫德
|
莫托莫德
|
CU CPT 22
|
白术内酯I; 苍术内酯I
|
E6446二盐酸盐
|
CU-CPT17e
|
Paquinimod
|
Gardiquimod三氟乙酸盐
|
原花青素B1
TLR7激动剂-1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C17H16N6O2
[ 分子量 ]:
336.13
[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥
推荐生产厂家/供应商:
公司名:上海脉铂医药科技有限公司
区域:上海市嘉定区
价格:
¥10190.0/10mg
¥5544.0/5mg
¥1540.0/1mg
¥需询单/1g
联系人:李先生
产品详情:TLR7 Agonist 2
查看所有供应商请点击:
相关化合物
【TLR7激动剂-1】化源网提供TLR7激动剂-1CAS号1642857-69-9,TLR7激动剂-1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询TLR7激动剂-1上化源网,专业又轻松。>>电脑版:TLR7激动剂-1
标题:TLR7激动剂-1_用途_分子量_结构式_CAS号【1642857-69-9】_化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/1642857-69-9_1468679.html