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Ralaniten triacetate

Ralaniten triacetate用途

Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前药,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。

Ralaniten triacetate名称

[ CAS 号 ]:
1637573-04-6

[ 英文名 ]:
Ralaniten triacetate

Ralaniten triacetate生物活性

[ 描述 ]:

Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前药,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[体外研究]

三醋酸雷兰宁(EPI-506)靶向雄激素受体(AR)的N端结构域,用于转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC)的研究。EPI-506是一种一流的高度特异性小分子,它与AR的新靶点N-末端结构域(NTD)结合,通过阻断AR与转录蛋白的相互作用直接抑制AR转录活性[2]。

[参考文献]

[1]. Obst JK, et al. Revealing Metabolic Liabilities of Ralaniten To Enhance Novel Androgen Receptor Targeted Therapies. ACS Pharmacol Transl Sci. 2019;2(6):453-467. Published 2019 Sep 26.

[2]. Chi, Kim Nguyen et al. Efficacy, safety, tolerability, and pharmacokinetics of EPI-506 (ralaniten acetate), a novel androgen receptor (AR) N-terminal domain (NTD) inhibitor, in men with metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC) progressing after enzalutamide and/or abiraterone. Journal of Clinical Oncology 35 (2017): 5032-5032.

Ralaniten triacetate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₃ClO₈

[ 分子量 ]:
521.00

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