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EPZ019997

EPZ019997用途

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。

EPZ019997名称

[ CAS 号 ]:
1628925-77-8

[ 英文名 ]:
EPZ019997

EPZ019997生物活性

[ 描述 ]:

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

IC50: 3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8)[1] Kiapp: 1.5 nM (PRMT1), 81 nM (PRMT3), 19 nM (PRMT4), 2.4 nM (PRMT6), 2 nM (PRMT8)[1]


[体外研究]

GSK3368715二氢氯化物(EPZ019997二氢氯化物)在249个癌细胞系中显示出相对于DMSO治疗细胞50%或更多的生长抑制,代表12种肿瘤类型[1]。

[体内研究]

GSK3368715二氢氯化物(EPZ019997二氢氯化物)在所有试验剂量下对Bxpc3异种移植物的生长都有显著影响,在150和300 mg/kg剂量组中,肿瘤生长分别降低了78%和97%[1]。

[参考文献]

[1]. Fedoriw A, et al. Anti-tumor Activity of the Type I PRMT Inhibitor, GSK3368715, Synergizes with PRMT5 Inhibition through MTAP Loss. Cancer Cell. 2019 Jul 8;36(1):100-114.e25.

EPZ019997物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H40Cl2N4O2

[ 分子量 ]:
439.46

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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