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AP5

AP5用途

AP5 是一种有效的选择性 GPR40 受体激动剂,在大鼠 hIP1 实验中,AP5 作用于 GPR40 受体,EC50 为 0.49±0.28 nM。

AP5名称

[ CAS 号 ]:
1623194-37-5

[ 中文名 ]:
AP5

[ 英文名 ]:
GPR40 AgoPAM AP5

AP5生物活性

[ 描述 ]:

AP5 是一种有效的选择性 GPR40 受体激动剂,在大鼠 hIP1 实验中,AP5 作用于 GPR40 受体,EC50 为 0.49±0.28 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50: 0.49±0.28 nM (GPR40 Receptor)[1]


[体外研究]

AP5是一种有效的选择性GPR40 AgoPAM,具有出色的体内功效。在GK大鼠口服葡萄糖耐量试验(oGTT)中,在口服右旋糖攻击前1小时口服施用AP5显示AP5与载体相比显着降低血糖水平。确定AP5在该模型中更有效,证明在10mg/kg血浆浓度为4.9μM时最大限度地有效降低葡萄糖[1]。

[参考文献]

[1]. Chen HY, et al. Structure-Activity Relationship of Novel and Selective Biaryl-Chroman GPR40 AgoPAMs. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 14;9(7):685-690.

AP5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H28FNO4

[ 分子量 ]:
461.52

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