BRCA1-IN-1

BRCA1-IN-1用途

BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。

BRCA1-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1622262-74-1

[ 中文名 ]:
BRCA1-IN-1

[ 英文名 ]:
BRCA1-IN-1

BRCA1-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.53 μM (BRCA1)[1] Ki: 0.71 μM (BRCA1)[1]


[体外研究]

BRCT是在参与DNA修复,DNA损伤反应和细胞周期调节的蛋白质中发现的磷酸丝氨酸结合结构域。 BRCA1是一种含有BRCT结构域的肿瘤抑制蛋白,在乳腺癌和其他组织的细胞中表达。通过靶向(BRCT)2结构域,BRCA1-IN-1(化合物15a)抑制肿瘤细胞中的BRCA1活性,使这些细胞对电离辐射诱导的细胞凋亡敏感,并且当与Olaparib(小剂量)联合使用时显示出协同抑制作用。聚ADP-核糖聚合酶的分子抑制剂)和依托泊苷(拓扑异构酶II的小分子抑制剂)。 BRCA1-IN-1可通过与BRCA1(BRCT)2结合而有效抑制HR活性,并在功能上模拟BRCA1的遗传敲低。 BRCA1-IN-1可用于靶向参与DNA损伤和修复反应的BRCA1/PARP相关途径,用于癌症治疗。 PARP/BRCA1的协同抑制(称为合成致死性的过程)在癌症治疗中非常有效。 BRCA1-IN-1是小分子样的,可直接给予肿瘤细胞,因此可用于未来研究BRCA1/PARP相关途径的DNA损伤和修复反应,以及癌症治疗[1]。

[参考文献]

[1]. Na Z, et al. Discovery of cell-permeable inhibitors that target the BRCT domain of BRCA1 protein by using a small-molecule microarray. Angew Chem Int Ed Engl. 2014 Aug 4;53(32):8421-6.


[相关活性小分子]

他拉唑帕利 | XAV-939 | 尼拉帕尼 | 维利帕尼 | 瑞卡帕布磷酸盐 | PJ34盐酸盐 | Pamiparib | Rucaparib Camsylate | E7449 | 4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮 | G007-LK | 4-碘-3-硝基-苯甲酰胺 | 2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺 | 2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺 | AG 14361

BRCA1-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H33F2N4O6P

[ 分子量 ]:
578.54

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[BRCA1-IN-1]化源网提供BRCA1-IN-1CAS号1622262-74-1，BRCA1-IN-1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询BRCA1-IN-1上化源网，专业又轻松。>>电脑版：BRCA1-IN-1

标题：【BRCA1-IN-1】BRCA1-IN-1 CAS号:1622262-74-1【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/1622262-74-1_1556042.html