PSI-7409四钠
PSI-7409四钠用途
PSI-7409 tetrasodium 是一种 sofosbuvir (PSI-7977) 的 5'-三磷酸活性代谢物,能够抑制 HCV NS5B polymerases,对 GT 1b_Con1,GT 2a_JFH1,GT 3a 和 GT 4a NS5B 聚合酶的 IC50 值分别为 1.6,2.8,0.7 和 2.6 μM。
PSI-7409四钠名称
PSI-7409四钠生物活性
[ 描述 ]:
PSI-7409 tetrasodium 是一种 sofosbuvir (PSI-7977) 的 5'-三磷酸活性代谢物,能够抑制 HCV NS5B polymerases,对 GT 1b_Con1,GT 2a_JFH1,GT 3a 和 GT 4a NS5B 聚合酶的 IC50 值分别为 1.6,2.8,0.7 和 2.6 μM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 1.6 μM (GT 1b_Con1), 2.8 μM (GT 2a_JFH1), 0.7 μM (GT 3a), 2.6 μM (GT 4a)[1]
[体外研究]
PSI-7409四钠是活性5'-三磷酸代谢物,抑制HCV NS5B聚合酶,GT 1b_Con1,GT 2a_JFH1,GT 3a和GT 4a NS5B聚合酶的IC50分别为1.6,2.8,0.7和2.6μM。 PSI-7409也弱抑制人DNA聚合酶α,IC50为550μM,但对DNAPolβ和γ没有抑制作用[1]。在克隆A细胞中,PSI-7409的水平在48小时的时间内逐渐增加至约25μM的最大浓度。 PSI-7409在原代人肝细胞中以更快的速率形成,在4小时达到~100μM的最大细胞内浓度,并在该浓度下保持48小时[2]。
[激酶实验]
在含有50mM Tris(pH 7.5),50mM NaCl,3mU /μL活化小牛胸腺DNA,20μM浓度的所有四种天然脱氧核苷三磷酸的10-μL反应混合物中测定人DNA聚合酶α,β或γ。 ,4μCi[α-32P] dCTP,5mM MgCl 2,和增加浓度的PSI-7409(至多1mM),D-ddFCTP或aphidicolin。将DNA聚合酶α,β或γ加入到反应混合物中,分别得到20,18和50μg/ mL的终浓度。所有反应均在37℃下进行,并通过与1μL0.5MEDTA混合在30分钟淬灭。放射性标记的产物被量化。执行非线性拟合以确定IC 50。 RNA聚合酶II的活性在含有100ng巨细胞病毒(CMV)立即早期启动子DNA,400μMATP,CTP和UTP,16μMGTP,10μCi[α-α]的25-μL体外转录反应混合物中测定。 32P] GTP,3 mM MgCl2和各种浓度的PSI-7409(最高1 mM),3'-dCTP或α-amanitin在转录缓冲液中(20 mM HEPES [pH 7.9],100 mM KCl,0.2 mM EDTA ,0.5mM DTT和20%甘油)。所有反应均在30°C下进行,并在60分钟后通过与125μL终止溶液(0.3 M Tris-HCl [pH 7.4],0.3 M乙酸钠,0.5%SDS,2 mM EDTA和3μg/ mL混合)淬灭的tRNA)。纯化RNA产物。所得样品含有12μL,并加入相同体积的凝胶上样染料(98%甲酰胺,10mM EDTA,0.1%二甲苯蓝和0.1%溴酚蓝)。将样品在90℃下加热5分钟并加载到6%聚丙烯酰胺测序凝胶上。运行后,将凝胶暴露于荧光屏,并使用磷成像仪对产品进行可视化和定量[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
阿那匹韦
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索非布韦
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司美匹韦
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雷迪帕韦
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帕利普韦
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青蒿素
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依巴司韦
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(melle-4)环孢素
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格拉瑞韦
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维帕他韦
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Ombitasvir
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丹诺普韦
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格卡瑞韦
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Celgosivir hydrochloride
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阿拉泊韦
PSI-7409四钠物理化学性质
[ 分子式 ]:
C10H16FN2Na4O14P3
[ 分子量 ]:
588.09
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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