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TL4-12

TL4-12用途

TL4-12是一种选择性MAP4K2/GCK抑制剂,剂量依赖性下调IKZF1和BCL-6,导致MM细胞增殖抑制(IC50=37 nM),同时诱导凋亡。TL4-12可用于克服多发性骨髓瘤(MM)的免疫调节耐药性[1]。

TL4-12名称

[ CAS 号 ]:
1620820-12-3

[ 英文名 ]:
TL4-12

[英文别名 ]:

TL4-12生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP4K

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

TL4 12(0-5µM；4天)显示抗增殖活性,MM细胞的IC50值为37 nM,JJN3、MM1.S、H929、RPMI-8226、MOLP-8、SKMM2、LP-1、U266细胞的IC50s分别为1.62、3.7、4.4、5.7、10、32、49、19µM[1]。TL4-12(0,1,3µM；24小时)剂量依赖性降低K-RASG12A MM.1S细胞中IKZF1、c-MYC和BCL-6蛋白表达,并增加p53水平[1]。TL4-12剂量依赖性地将膜联蛋白V阳性细胞从6%(二甲基亚砜)分别增加到13%(1μM)和22%(3μM)[1]。TL4-12在MM.1S、RPMI-8226和RPMI-82 26细胞中诱导G0/G1期细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。

[参考文献]

[1]. Shirong Li, et al. Targeting the GCK pathway: a novel and selective therapeutic strategy against RAS-mutated multiple myeloma. Blood. 2021 Apr 1;137(13):1754-1764.

TL4-12物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
586.8±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₇F₃N₆O₂

[ 分子量 ]:
500.516

[ 闪点 ]:
308.7±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
500.214752

[ LogP ]:
6.58

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.612

TL4-12

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TL4-12生物活性

TL4-12物理化学性质

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