苯扎米尔盐酸盐
更新时间：2024-01-03 19:11:49
苯扎米尔盐酸盐结构式
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常用名 | 苯扎米尔盐酸盐 | 英文名 | Benzamil |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 161804-20-2 | 分子量 | 356.21 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C13H15Cl2N7O | 熔点 | N/A | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | N/A |
苯扎米尔盐酸盐用途Benzamil hydrochloride 是钠通道(ENaC)的特异性阻断剂。 |
| 中文名 | 苯扎米尔盐酸盐 |
|---|---|
| 英文名 | 3,5-diamino-N-(N'-benzylcarbamimidoyl)-6-chloropyrazine-2-carboxamide,hydrochloride |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Benzamil hydrochloride 是钠通道(ENaC)的特异性阻断剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
Sodium channel[1] |
| 体外研究 | 特异性ENaC阻断剂苯扎米尔盐酸盐加入管腔灌注液(10-6 M)显着降低基线[Na +] i 19.2 mM(n = 5),几乎完全抑制[Na +] i的[NaCl] L依赖性增加与腔内AngII合作[2]。 |
| 体内研究 | 侧脑室注射盐酸苯甲酰胺载体后,脑室内注射内皮素-1(1nmol)显着增加平均动脉压和腹部交感神经活动10分钟。在SHRSP中,1或10 nmol/kg /天盐酸苯扎米尔的脑室内输注降低收缩压(第4天：F = 6.131,1 nmol/kg /天,P <0.05,10 nmol/kg /天,P <0.01第5天：F = 6.842,1nmol/kg /天,P <0.05,10nmol/kg /天,P <0.01;第6天：F = 5.988,1nmol/kg /天,P <0.05,10nmol/kg /天,P <0.01;第7天：F = 7.935,1nmol/kg /天,P <0.01,10nmol/kg /天,P <0.01),血管加压素的尿排泄(第5天：F = 9.385) ,1 nmol/kg /天,P <0.05,10 nmol/kg /天,P <0.05;第6天：F = 8.783,1 nmol/kg /天,P <0.01,10 nmol/kg /天,P < 0.01;第7天：F = 8.996,1nmol/kg /天,P <0.01,10nmol/kg /天,P <0.01)和去甲肾上腺素(第3天：F = 4.341,1nmol/kg /天,P <0.05,10nmol/kg /天,P <0.01;第4天：F = 9.865,1nmol/kg /天,P <0.01,10nmol/kg /天,P <0.01;第5天：F = 14.652, 1 nmol/kg/day,P <0.01,10 nmol/kg/day,P <0.01;第6天：F = 13.376,1 nmol/kg/day,P <0.01,10 nmol/kg/day,P <0.01第7天：与载体[1]相比,F = 8.594,1nmol/kg /天,P <0.01,10nmol/kg /天,P <0.01)。 |
| 细胞实验 | 从兔和小鼠肾切割出单独的CCD片段。[Na +] i的测量值用作Na +跨顶膜转运的反映。通过施用10-6M的ENaC阻断剂苯扎米尔盐酸盐（一种不影响Na +：H +交换的浓度）来评估EnaC特异性活性。实验在存在/不存在管腔苯扎米尔盐酸盐或Na：H交换阻断剂HOE694的情况下进行，有/无AT1受体阻断剂坎地沙坦。最终的DMSO浓度低于0.1％[2]。 |
| 动物实验 | 用于麻醉大鼠的急性脑室内注射。将引导插管插入右侧脑室，盐酸苯甲酰胺（0.1nmol / kg，n = 6; 1nmol / kg，n = 6; 10nmol / kg，n = 7）或载体（n = 6）在开始脑室内输注高渗NaCl之前15分钟，通过连接到微量注射器的套管将右侧脑室注入右侧脑室。每次注射包括10μL的体积，在30秒的时间内手动递送。为了研究盐酸苯甲酰胺对侧脑室注射除高渗NaCl之外的加压剂引起的升压反应的影响，脑内注射（1 nmol /10μL）脑内注射具有强效升压作用的内皮素-1脑室内注射苯扎米尔盐酸盐（10nmol / kg，n = 6）或载体（n = 6）后15分钟，记录平均动脉压，心率和腹部交感神经发作20分钟。将导管植入用尿道麻醉的12周龄雄性大鼠的股动脉和静脉中。两个导管都填充有肝素化盐水（50U / mL）。在开始脑室内输注高渗NaCl前15分钟，将苯扎米尔盐酸盐（10nmol / kg，n = 6）或载体（10μL，n = 6）注入通过直接插入微量注射器连接到股静脉导管的管中，通过导管注入0.1ml等渗盐溶液，将内容物输送到静脉循环中[1]。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C13H15Cl2N7O |
|---|---|
| 分子量 | 356.21 |
| PSA | 43.09000 |
| LogP | 2.28780 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 海关编码 | 2924299090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 包装 |
| Summary | 2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0% |
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Modulation of cardiac performance by amiloride and several selected derivatives of amiloride.
J. Pharmacol. Exp. Ther. 265 , 1280, (1993) Amiloride and its derivatives (benzamil, dichlorobenzamil, 5-(N,N-dimethyl)-amiloride, 5-(N-ethyl-N-isopropyl)-amiloride, (N,N-hexamethylene)- amiloride and 5-(N-methyl-N-isobutyl)-amiloride) are comm... |
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Structure-activity relations of amiloride and its analogues in blocking the mechanosensitive channel in Xenopus oocytes.
Br. J. Pharmacol. 106 , 283, (1992) 1. Patch clamp recording techniques have been used to compare the block caused by amiloride and some of its structural analogues of the mechanosensitive (MS) cation selective channel in frog (Xenopus ... |
| Prestwick_985 |
| Benzylamiloride hydrochloride |
| Benzamil hydrochloride |
| Benzamil HCl |
| Benzamil hydrochloride hydrate |
| N-(Benzylamidino)-3,5-diamino-6-chloropyrazinecarboxamide hydrochloride hydrate |
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