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Luxeptinib

Luxeptinib用途

Luxeptinib(CG-806)是一种口服活性、可逆、一流、非共价和有效的pan-FLT3/pan-BTK抑制剂。Luxeptinib诱导急性髓系白血病细胞的细胞周期阻滞、凋亡或自噬[1][2][3][4]。

Luxeptinib名称

[ CAS 号 ]:
1616428-23-9

[ 英文名 ]:
Luxeptinib

[英文别名 ]:

Luxeptinib生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

[ 靶点 ]

Pan-FLT3/Pan-BTK[1]

[体外研究]

Luxeptinib(MEC-1 CLL细胞；0.1~10µM；72小时)以32 nM的IC50抑制细胞增殖[1]。Luxeptinib抑制BCR信号诱导的BTK、PLCg2、AKT、ERK1/2、S6核糖体蛋白的磷酸化,并强烈抑制原发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞中的SYK磷酸化[1]。Luxeptinib(MV4-11细胞；500 pM；1小时)完全抑制FLT3和STAT5的磷酸化[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：MEC-1 CLL细胞浓度：0.1~10µM培养时间：72小时结果：抑制细胞增殖,IC50为32 nM。

[参考文献]

[1]. Ekaterina Kim MS, et al. CG-806, a First-in-Class Pan-FLT3/Pan-BTK Inhibitor, Exhibits Broad Signaling Inhibition in Chronic Lymphocytic Leukemia Cells. bloodjournal Blood blood (2019). 134 (Supplement_1) : 3051.

[2]. Abstract 44: CG′806, a first-in-class FLT3/BTK inhibitor, exhibits potent activity against AML patient samples with mutant or wild type FLT3, as well as other hematologic malignancy subtypes

[3]. Guopan Yu,et al.CG '806, a Novel Pan-FLT3/BTK Multi-Kinase Inhibitor, Induces Cell Cycle Arrest, Apoptosis or Autophagy in AML Cells Depending on FLT3 Mutation Status. Blood blood (2017).130 (Suppl_1) : 462

[4]. Aptose Biosciences to Present CG’806 Data at AACR Hematologic Malignancies Meeting