<生产厂家价格>

盐酸利莫那班

盐酸利莫那班用途

Rimonabant hydrochloride是一种大麻素受体 (CB) 拮抗剂,选择性地与 CB1 结合,Ki 为2 nM。

盐酸利莫那班名称

[ CAS 号 ]:
158681-13-1

[ 中文名 ]:
盐酸利莫那班

[ 英文名 ]:
SR 141716A

[中文别名 ]:

利莫那班盐酸盐

[英文别名 ]:

Rimonabant hydrochloride
MFCD04034714
Rimonabant (Hydrochloride)

盐酸利莫那班生物活性

[ 描述 ]:

Rimonabant hydrochloride是一种大麻素受体 (CB) 拮抗剂,选择性地与 CB1 结合,Ki 为2 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Ki: 2 nM (CB1 receptor)[1]

[体外研究]

利莫那班盐酸盐(SR 141716A)以高亲和力(Ki = 2 nM)选择性结合中枢大麻素受体(CB1),并阻断大麻素受体激动剂对小鼠输精管,多巴胺刺激的腺苷酸环化酶和WIN 55212刺激的抑制作用GTPγS结合[1]。利莫那班剂量依赖性地抑制Raw 264.7巨噬细胞中的CO合成,与未处理的对照相比,1μM产生显着(~40％)的降低,并且浓度≥5μM产生接近完全抑制。 Rimonabant在浓度≥10μM时也观察到TG和DG合成的小但显着的减少。 Rimonabant对Raw 264.7巨噬细胞中CO合成的抑制作用(IC50值2.9±0.38μM)与AM251和SR144528(IC50值分别为2.6±0.26μM和2.5±0.32μM)非常相似,两种相关化合物先前已被证明是有效的ACAT抑制剂。小鼠腹膜巨噬细胞也显示出响应于利莫那班治疗的CO合成显着减少。浓度≥1μM的利莫那班以浓度依赖性方式显着抑制CHO-ACAT1和CHO-ACAT2细胞中的CO合成,效率相似(IC50分别为1.5±1.2μM和2.2±1.1μM)[2]。

[体内研究]

用利莫那班盐酸盐(SR 141716A)预处理可阻断由Δ-9-THC产生的抗伤害性,辨别性刺激,记忆障碍和降低运动作用。 SR 141716A也在长期用Δ-9-THC治疗的大鼠中引起戒断综合征[1]。用0.1mg/kg WIN 55212-2预处理小鼠可有效增加由MDMA诱导的CPP,而1mg/kg的利莫那班特异性阻断CB1受体并且不起反向激动剂的作用[3]。

[激酶实验]

在补充7-酮胆固醇（7KC）之前，用PBS和补充有不同量的利莫那班1小时的补充培养基冲洗12孔板中的原始264.7细胞（2×10 6 /孔）。调节所有孔以接收等量的载体。孵育16小时后，测定半胱天冬酶-3和半胱天冬酶3样活性[2]。

[动物实验]

小鼠[3]使用总共250只OF1株（21日龄）的雄性小鼠。给动物腹膜内注射盐酸可卡因，WIN 55212-2或利莫那班（SR 141716A），体积为0.01mL / g。对照组注射用于溶解可卡因（NaCl 0.9％）或Tween-80的生理盐水，Tween-80用于溶解WIN 55212-2和利莫那班（0.01％，0.01mL吐温溶于100mL盐水中）。根据先前的研究选择施用的可卡因剂量，其中1mg / kg是用于在幼稚小鼠中诱导CPP的亚阈值剂量，而6mg / kg有效诱导CPP获得但不是在CPP消退后产生恢复。。同样，根据之前关于WIN 55212-2在CPP范例中的影响以及大麻素预处理对其他滥用药物诱发的CPP的影响的研究，选择所施用的大麻素药物的剂量。

[参考文献]

[1]. Vivian JA, et al. Analgesic, respiratory and heart rate effects of cannabinoid and opioid agonists in rhesus monkeys: antagonist effects of SR 141716A. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Aug;286(2):697-703.

[2]. Netherland C, et al. Rimonabant is a dual inhibitor of acyl CoA:cholesterol acyltransferases 1 and 2. Biochem Biophys Res Commun. 2010 Aug 6;398(4):671-6.

[3]. Rodríguez-Arias M, et al. Effects of Cannabinoid Exposure during Adolescence on the Conditioned Rewarding Effects of WIN 55212-2 and Cocaine in Mice: Influence of the Novelty-Seeking Trait. Neural Plast. 2016;2016:6481862.

[相关活性小分子]

盐酸利莫那班物理化学性质

[ 沸点 ]:
627.6ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
230-240ºC

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₂Cl₄N₄O

[ 分子量 ]:
500.248

[ 闪点 ]:
333.3ºC

[ 精确质量 ]:
498.054779

[ PSA ]:
50.16000

[ LogP ]:
7.06940

[ 外观性状 ]:
灰白色至白色结晶粉末

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

盐酸利莫那班MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

盐酸利莫那班安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H319

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
T,Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
25-36

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

盐酸利莫那班合成路线

详细合成路线

盐酸利莫那班上下游产品

盐酸利莫那班上游产品

盐酸利莫那班下游产品

盐酸利莫那班文献

Obesity drug therapy.

Minerva Endocrinol. 38(3) , 245-54, (2013)

Obesity is a chronic disease, and it requires chronic therapy. Hypertension, dyslipidemia, diabetes and cardiovascular diseases are leading causes of mortality in the modern world. All of them are str...

Anandamide-CB1 receptor signaling contributes to postnatal ethanol-induced neonatal neurodegeneration, adult synaptic, and memory deficits.

J. Neurosci. 33(15) , 6350-66, (2013)

The transient exposure of immature rodents to ethanol during postnatal day 7 (P7), which is comparable with the third trimester in human pregnancy, induces synaptic dysfunctions. However, the molecula...

Reduced food intake is the major contributor to the protective effect of rimonabant on islet in established obesity-associated type 2 diabetes.

Yonsei Med. J. 54(5) , 1127-36, (2013)

Although the presence of cannabinoid type 1 (CB1) receptor in islets has been reported, the major contributor to the protective effect of rimonabant on islet morphology is unknown. We determined wheth...

更多文献