QF0301B
QF0301B用途
QF0301B是α1肾上腺素能受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂,也可阻断α2肾上腺素受体,5-HT2A和组胺H1受体。
QF0301B名称
QF0301B生物活性
[ 描述 ]:
QF0301B是α1肾上腺素能受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂,也可阻断α2肾上腺素受体,5-HT2A和组胺H1受体。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: Adrenergic receptor[1]
[体外研究]
在分离的摩擦大鼠主动脉环中,QF0301B显示出显着的α1-肾上腺素能受体阻断活性,pA2值为9.00±0.12。 QF0301B逆转并竞争性拮抗电刺激大鼠输精管中可乐定产生的抑制作用,并抑制大鼠离体心房收缩力和作用(pA2 = 5.91±0.43),竞争性拮抗5-HT对大鼠主动脉的收缩作用( pA2 = 6.75±0.06)和大鼠胃底(pA2 = 7.13±0.48)和组胺在离体豚鼠纵向回肠肌肉中诱导的收缩(pA2 = 7.40±0.40)。 QF0301B显示5-HT3,毒蕈碱和烟碱受体或Ca2 +拮抗剂的非竞争性低作用[1]。
[体内研究]
QF0301B(0.1-0.2 mg/kg静脉注射)可导致平均动脉血压明显和持续下降,并伴有心动过缓。 QF0301B不会显着改变5-羟色胺(血清素,5-HT,75 mg/kg静脉注射)或选择性α2-肾上腺素受体激动剂B-HT 920(0.2 mg/kg静脉注射)的心血管作用,但显着抑制高血压去甲肾上腺素(5 mg/kg静脉注射)的效果,非选择性α-肾上腺素能受体激动剂[1]。
[动物实验]
大鼠：血压正常的大鼠麻醉。当血压和心率稳定后（插管后30分钟），通过股静脉静脉注射载体（1 ml / kg），QF0301B或哌唑嗪溶液（0.1-0.2 mg / kg），对血压有影响并且观察到心率[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
QF0301B物理化学性质
[ 分子式 ]:
C23H28N2O2
[ 分子量 ]:
364.48
[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥
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