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BMS-986141

BMS-986141用途

BMS-98614是一种口服活性、选择性凝血酶受体蛋白酶激活受体-4(标准杆数-4)拮抗剂,IC50值为0.4 nM。BMS-98614具有优异的抗血栓作用[1][2]。

BMS-986141名称

[ CAS 号 ]:
1478711-48-6

[ 英文名 ]:
BMS-986141

BMS-986141生物活性

[ 描述 ]:

BMS-98614是一种口服活性、选择性凝血酶受体蛋白酶激活受体-4(标准杆数-4)拮抗剂,IC50值为0.4 nM。BMS-98614具有优异的抗血栓作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)

[ 靶点 ]

PAR4:0.4 nM (IC50)


[体外研究]

BMS-986141(化合物49)(0-1μM)抑制PAR4激动剂肽诱导的血小板聚集,IC50值为2.2nM[1]。

[体内研究]

BMS-986141(化合物49)显示了KBT(肾出血时间)的轻微但显著延长,并在食蟹猴中显示了0.5 mg/kg的优异抗血栓形成功效[1][2]。动物模型：猴动脉血栓形成(AT)和肠系膜出血时间(MBT)模型[2]剂量：0.05、0.1、0.5 mg/kg给药：p.o.,2小时结果：抑制PAR4 AP诱导的人和猴血液中的血小板聚集,IC50分别为1.8和1.3 nM。在at模型中,浓度为0.05、0.1和0.5 mg/kg时,血栓重量分别降低36%、63%和88%。MBT增加1.2倍。动物模型：大鼠、狗和猴[1]剂量：0.5、1、2 mpk给药：静脉注射、0.5 mpk、10分钟或p.o.,大鼠2 mpk,狗和猴1 mpk结果：BMS-986141(化合物49)的药代动力学参数大鼠-狗-猴t1/2(h)3.7±0.4 13 75±12 CL(mL/min/kg)14.3±0.8.5 12±2 Vss(L/kg)2.7±2.7 14±5 F(%)31 25 36

[参考文献]

[1]. E Scott Priestley, et al. Discovery of Two Novel Antiplatelet Clinical Candidates (BMS-986120 and BMS-986141) That Antagonize Protease-Activated Receptor 4. J Med Chem. 2022 Jul 14;65(13):8843-8854.

[2]. P Wong, et al. Favorable therapeutic index of an orally-active small-molecule antagonist of the platelet protease-activated receptor-4, BMS-986141, compared with the P2Y12 antagonist ticagrelor in cynomolgus monkeys. European Heart Journal, Volume 41, Issue Supplement_2, November 2020.

BMS-986141物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H23N5O5S2

[ 分子量 ]:
561.63

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